[发明专利]用于治疗眼科疾病和病症的取代的3-苯基丙胺衍生物

权利要求书

1.式(C)的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，

A选自–O-或-CH₂-；

Y为

R^A为OH，R^B为H；或者任选地，R^A和R^B一起形成氧代基团；

R¹和R²各自独立地选自氢、C₁-C₄烷基、-C(＝O)R³；且

R³选自烷基、烷氧基或–OCH₂OC(O)R⁴，其中R⁴为烷基或烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中A为-O-。

3.如权利要求1所述的化合物，其中A为–CH₂-。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R^A为OH且R^B为H。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R¹和R²均为氢。

6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R¹为氢且和R²为C₁-C₄烷基。

7.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R¹为氢且和R²为-C(＝O)R³。

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中Y为

9.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中Y为

10.一种化合物，其药学上可接受的盐，其选自：

(R)-3-氨基-1-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(1R)-3-氨基-1-(3-((四氢-2H-吡喃-3-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(吡啶-4-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(吡啶-3-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(吡啶-2-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(1R)-3-氨基-1-(3-((四氢-2H-噻喃-3-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-((四氢-2H-噻喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-4-((3-(3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)四氢-2H-噻喃-1,1-二氧化物；

3-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)四氢-2H-噻喃-1,1-二氧化物；

(R)-1-(4-((3-(3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-1-基)乙酮；

(R)-3-氨基-1-(3-((6-甲基吡啶-2-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(1R)-3-氨基-1-(3-((2,3-二氢苯并呋喃-2-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(1R)-3-氨基-1-(3-((四氢呋喃-2-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(哌啶-4-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-4-((3-(3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸甲酯；

(R)-3-氨基-1-(3-(嘧啶-5-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(1R)-3-氨基-1-(3-(色满-3-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-4-((3-(3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)四氢-2H-噻喃1-氧化物；

(R)-3-氨基-1-(3-(((S)-1-甲基吡咯烷-2-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-((S)-吡咯烷-2-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)氨基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(((1,1-二氧代四氢-2H-噻喃-4-基)甲基)磺酰基)苯基)丙-1-酮；

3-氨基-1-(3-(((四氢-2H-吡喃-3-基)甲基)磺酰基)苯基)丙-1-酮；

3-氨基-1-(3-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)磺酰基)苯基)丙-1-酮；

3-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-2-酮；

(R)-3-氨基-1-(3-(噻吩-2-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(噻吩-3-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-4-((3-(3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；

(E)-3-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-2-烯-1-胺；

3-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-胺；

(R)-3-(甲基氨基)-1-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

1-((S)-2-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)吡咯烷-1-基)乙酮；

5-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-2-酮；

4-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)哌啶-2-酮；

6-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)-1-甲基哌啶-2-酮；

5-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)吡咯烷-2-酮；

5-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)-1-甲基吡咯烷-2-酮；

N-(3-(3-氨基-1-羟丙基)苯基)-6-氧代哌啶-3-甲酰胺；

3-((3-((R)-3-氨基-1-羟丙基)苯氧基)甲基)-1,2-噻嗪烷1,1-二氧化物；

(R)-1-(3-((1H-吡咯-2-基)甲氧基)苯基)-3-氨基丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(呋喃-2-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-((1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基)甲氧基)苯基)丙-1-醇；

(R)-1-(3-(((1H-吲哚-6-基)甲基)氨基)苯基)-3-氨基丙-1-醇；

(R)-1-(3-((1H-吲哚-6-基)甲氧基)苯基)-3-氨基丙-1-醇；

(R)-3-氨基-1-(3-(苯并呋喃-2-基甲氧基)苯基)丙-1-醇；

3-(3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲氧基)苯基)丙-2-炔-1-胺；

3-氨基-1-(3-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)硫基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)磺酰基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(2-(吡啶-3-基)乙基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(2-(噻吩-3-基)乙基)苯基)丙-1-醇；

(E)-1-(3-(3-氨基-1-羟丙基)苯乙烯基)吡咯烷-2-酮；

1-(3-(3-氨基-1-羟丙基)苯乙基)吡咯烷-2-酮；

3-氨基-1-(3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯基)丙-1-醇；

(E)-1-(3-(2-(1H-咪唑-1-基)乙烯基)苯基)-3-氨基丙-1-醇；

1-(3-(2-(1H-咪唑-1-基)乙基)苯基)-3-氨基丙-1-醇；

(E)-3-氨基-1-(3-(2-(吡啶-2-基)乙烯基)苯基)丙-1-醇；

3-氨基-1-(3-(2-(吡啶-2-基)乙基)苯基)丙-1-醇；

(E)-3-氨基-1-(3-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙烯基)苯基)丙-1-醇；和

3-氨基-1-(3-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基)乙基)苯基)丙-1-醇。