[发明专利]谷氨酰胺酰环化酶抑制剂有效
申请号: | 201480027433.4 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105263927B | 公开(公告)日: | 2019-03-15 |
发明(设计)人: | U·海泽;M·布赫霍尔茨;R·佐默;H-U·德穆特;A·迈耶 | 申请(专利权)人: | 前体生物药物股份公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;A61K31/437;A61P25/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或者其药学可接受的盐:
其中:
R1表示C1-8烷基、-O-C1-8烷基、C3-8杂环基或C3-8环烷基;
R2和R3独立地表示氢、氟或CN;
R4和R5独立地表示氢或氟;
其中R2、R3、R4和R5中的至少一个为氟或CN;并且
其中上述R1的C1-8烷基、-O-C1-8烷基、C3-8杂环基或C3-8环烷基被两个氟取代。
2.权利要求1的式I的化合物,其中R1表示-O-C3-4烷基,其被两个氟取代。
3.权利要求2的式I的化合物,其中R1选自2,2-二氟丙氧基、3,3-二氟丙氧基以及3,3-二氟丁氧基。
4.权利要求1的式I的化合物,其中R1表示吡咯烷基,其被两个氟取代。
5.权利要求4的式I的化合物,其中R1为3,3-二氟吡咯烷-1-基。
6.权利要求1的式I的化合物,其中R1表示环己基,其被两个氟取代。
7.权利要求6的式I的化合物,其中R1为4,4-二氟环己基。
8.权利要求1的式I的化合物,其中R1表示-C3-4烷基,其被两个氟取代。
9.权利要求8中任一项的式I的化合物,其中R1为3,3-二氟丁基。
10.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R2和R5为氟;并且R3和R4为氢。
11.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R2为氟;并且R3、R4和R5为氢。
12.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R3和R4为氟;并且R2和R5为氢。
13.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R3为氟;并且R2、R4和R5为氢。
14.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R2和R3为氟;并且R4和R5为氢。
15.权利要求1-9中任一项的式I的化合物,其中R2为CN;并且R3、R4和R5为氢。
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