[发明专利]聚原酸酯和质子惰性溶剂的组合物

权利要求书

一种递送系统，所述系统包含：

聚原酸酯；

质子惰性溶剂，聚原酸酯在其中混溶以形成单一相；和

在所述单一相中分散或溶解的治疗活性剂；

其中所述活性剂经约1天-约8周的时间段从系统释放。

1.权利要求1的递送系统，其中所述溶剂为有机溶剂，其在水中在室温下的水溶解度大于25％重量的溶剂。

2.权利要求1的递送系统，其中所述溶剂为偶极质子惰性溶剂。

3.权利要求1的递送系统，其中所述递送系统在37℃下的粘度小于约10,000cP。

4.权利要求1的递送系统，其中所述溶剂在选自由以下组成的组的类别中：酰胺、生物相容的油、酸的酯、醇的酯、醚、酮、亚砜、甘油三酯和甘油三酯的酯。

5.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为(i)选自由以下组成的组的酰胺：2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙基-2-吡咯烷酮、二甲基乙酰胺、N-环己基-2-吡咯烷酮和己内酰胺或(ii)生物相容的油，排除非氢化植物油、部分氢化植物油、花生油、芝麻油或葵花油。

6.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为选自由以下组成的组的酸的酯：羧酸酯和脂肪酸酯，排除丙二醇二癸酸酯和丙二醇二辛酸酯。

7.权利要求7的递送系统，其中所述溶剂选自由以下组成的组：乙酸乙酯、苯甲酸苄基酯、乙酸甲酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸乙酯、乳酸甲酯和乳酸乙酯。

8.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为(i)醇的酯，碳酸亚丙酯(4-甲基-1,3-diololan-2-酮)或(ii)选自二甲基异山梨醇和四氢呋喃的醚。

9.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为选自由以下组成的组的酮：丙酮和甲乙酮或选自由以下组成的组的内酯：酯-己内酯和丁内酯。

10.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为选自由以下组成的组的亚砜：二甲基亚砜和癸基甲基亚砜。

11.权利要求5的递送系统，其中所述溶剂为1-十二烷基氮杂环庚-2-酮。

12.权利要求1的递送系统，其中所述溶剂不是丙二醇二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、糖原质、非氢化植物油或部分氢化植物油、辛酸甘油酯、癸酸甘油酯、甘油辛酸酯/癸酸酯、甘油基10辛酸酯/癸酸酯/月桂酸酯、聚(乙二醇-共聚丙二醇、聚(乙二醇)单甲基醚550、聚(乙二醇)二甲基醚250、甘油三乙酸酯或甘油三酯。

13.权利要求1的递送系统，其中所述溶剂选自二甲基亚砜、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮。

14.前述权利要求中任一项的递送系统，其中所述治疗活性剂为抗呕吐或局部麻醉剂。

15.权利要求15的递送系统，其中所述治疗活性剂为格拉司琼、罗哌卡因或布比卡因。

16.权利要求1-14中任一项的递送系统，其中所述聚原酸酯用如式III显示的结构表示。

17.权利要求1的递送系统，其中所述聚原酸酯用如式III显示的结构表示，所述活性剂为其量为递送系统的1-5％重量的格拉司琼，溶剂为其量为递送系统的10-35％重量的DMSO。

18.一种可流动的组合物，所述组合物包含：

聚原酸酯；

溶剂，聚原酸酯在其中混溶以形成单一相；和

在所述单一相中分散或溶解的治疗活性剂；

其中所述溶剂为偶极矩大于约2德拜(D)的质子惰性溶剂。

19.权利要求19的组合物，其中所述溶剂为醇的酯、碳酸亚丙酯(4-甲基-1,3-diololan-2-酮)。

20.权利要求19的组合物，其中所述溶剂为选自由以下组成的组的酮：丙酮和甲乙酮。

21.权利要求19的组合物，其中所述溶剂选自由以下组成的组的酰胺：2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮和二甲基乙酰胺。

22.权利要求19的组合物，其中所述溶剂为选自由以下组成的组的亚砜：二甲基亚砜和癸基甲基亚砜。