[发明专利]细胞增殖抑制剂及其缀合物

权利要求书

1.式(I)的免疫缀合物：

其中Ab表示抗原结合部分；

L表示使X连接至Ab的连接基；

m是1-4的整数；

n是1-16的整数；且

X在每次出现时独立地表示式(II)的基团

其通过L连接至Ab，

其中：

Z是N或CH；

Ar¹是任选地被至多3个选自卤素、C_1-3烷基和C_1-3卤代烷基的基团取代的苯基；

Ar²是苯基或吡啶基，且Ar²任选地被至多2个选自卤素、CN、C_1-3烷基、羟基、氨基和C_1-3卤代烷基的基团取代；

R¹是C_1-6烷基、-(CH₂)_0-2-C_3-6环烷基或包含至多2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的-(CH₂)_0-2-C_4-7杂环基，其中C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_4-7杂环基各自是任选地被至多3个基团取代，所述基团选自卤素、C_1-4烷基,C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、羟基、氨基、羧基、氧代、羟基-取代的C_1-4烷基、氨基-取代的C_1-4烷基、–C(O)-C_1-6烷基、-C(O)-NH-C_1-6烷基、–C(O)O-C_1-6烷基和COO(C_1-4烷基)；

R²是H或C_1-4烷基；

T是(CH₂)_1-3；

Y选自C_1-3氨基烷基、C_4-6杂环基和C_3-6环烷基，其中C_1-3氨基烷基、C_4-6杂环基和C_3-6环烷基各自任选地被至多3个基团取代，所述基团选自氨基、氧代、卤素、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、羟基-取代的C_1-4烷基、氨基-取代的C_1-4烷基、COOH、COO-(C_1-4烷基)、-C(＝O)NH(C_1-4烷基)、-C(＝O)N(C_1-4烷基)₂和C_1-4卤代烷基；

A是NH、N(C_1-4烷基)或式(II)中的羰基与Q之间的价键；

Q选自C_1-4烷基、-O-C_1-4烷基,-(CH₂)_0-2-C_4-6杂环基、-(CH₂)_0-2-C_3-6环烷基、-(CH₂)_0-2-C_5-6杂芳基和-(CH₂)_0-2-苯基，且任选地被至多3个基团取代，所述基团选自卤素、羟基、氨基、-SH、-R、-OR、-SR、-SO₂R、-NHR、-O-葡糖醛酸酯和-NR₂，其中R各自是C_1-6烷基、C_3-6环烷基或包含N、O或S作为环成员的4-6元杂环，且R各自独立地任选地被卤素、–SH、-NH₂、OMe或–OH取代。

2.权利要求1的免疫缀合物，其中R²是H。

3.权利要求1或权利要求2的免疫缀合物，其中Z是CH。

4.权利要求1或权利要求2的免疫缀合物，其中Z是N。