[发明专利]粉防己碱家族的药物制剂和方法

权利要求书

1.一种药物制剂，包含：

具有下式的粉防己碱家族成员的纯二酸盐：

其中R₁和R₁’相同或不同，为短链碳基配体，包括但不限于CH₃、CO₂CH₃或H；并且R₂是CH₃或C₂H₅；并且R₃是CH₃或氢；

以及药物载体。

2.权利要求1的药物制剂，其中所述粉防己碱家族成员在C-1’手性碳位置具有“S”异构构型。

3.权利要求2的药物制剂，包含d-粉防己碱的纯二酸盐。

4.权利要求3的药物制剂，其中所述药物载体包含：含有20-30％的羧甲基纤维素的溶液。

5.权利要求3的药物制剂，其中所述药物载体包含：预胶化的淀粉载体。

6.权利要求5的药物制剂，还包含：胶体二氧化硅、月桂基硫酸钠和硬脂酸镁。

7.权利要求6的药物制剂，包含：

50mgd-粉防己碱二酸盐，

384mg预胶化淀粉NF(Starch1500)，

4.4mg胶体二氧化硅(Cab-O-SilM5)，

0.4mg月桂基硫酸钠NF，和

1mg硬脂酸镁NF。

8.权利要求6的药物制剂，包含：

200mgd-粉防己碱二酸盐，

25.2mg预胶化淀粉1500NF，

1.5mg二氧化硅USP，

0.25mg月桂基硫酸钠NF，和

1.25mg硬脂酸镁USP。

9.权利要求6的药物制剂，包含：

100mgd-粉防己碱二酸盐，

70mg微晶纤维素，

0.2mg月桂基硫酸钠，和

0.6mg硬脂酸镁。

10.权利要求1的药物组合物，其中粉防己碱家族成员的二酸盐通过以下方法制得：将粉防己碱家族的纯化成员溶解于2摩尔当量的稀酸溶液中，并将其通入壁温度设定为240-400℃的喷雾干燥器中，以及通入设定为使二酸盐溶液以1-2升/分钟的速率进料的雾化器中。

11.权利要求10的药物组合物，其中所用的稀酸为5-20摩尔％盐酸。

12.权利要求10的药物制剂，其中所述粉防己碱家族成员在C-1’手性碳位置具有“S”异构构型。

13.权利要求12的药物制剂，其中所述粉防己碱家族成员包含d-粉防己碱。

14.一种治疗疾病的方法，包括对患者给药权利要求1的药物组合物。

15.权利要求14的方法，其中所述粉防己碱家族成员在C-1’手性碳位置具有“S”异构构型。

16.权利要求15的方法，其中粉防己碱家族成员是d-粉防己碱的纯二酸盐。

17.权利要求16的方法，其中所述药物组合物的药物载体包含：含有20-30％的羧甲基纤维素的溶液。

18.权利要求16的方法，其中药物载体包含：预胶化的淀粉载体。

19.权利要求18的方法，其中所用药物制剂还包含：胶体二氧化硅、月桂基硫酸钠和硬脂酸镁。

20.权利要求14的治疗疾病的方法，其中将权利要求1的所述药物组合物与用于治疗这种疾病的主要药物一起给药。

21.权利要求20的治疗疾病的方法，其中所述粉防己碱家族成员在C-1’手性碳位置具有“S”异构构型。

22.权利要求21的治疗疾病的方法，其中粉防己碱家族成员是d-粉防己碱的纯二酸盐。

23.权利要求22的治疗疾病的方法，其中药物组合物的药物载体包含含有20-30％的羧甲基纤维素的溶液。

24.权利要求22的治疗疾病的方法，其中药物载体包含：预胶化的淀粉载体。