[发明专利]用于选择性杀死癌细胞的TRAIL增强剂

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含有效量的式(I)的N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物化合物：

其中R是约9至约15个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基具有一个或多个二氮杂环丙烯基，任选地在所述烷基、烯基或炔基上的4以上的位置处具有一个或多个羰基，并且还任选地被叠氮基、羟基或卤素取代；或其药用盐；和，任选地，

药用赋形剂。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中所述化合物具有式(II)：

其中R¹是约7至13个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基任选地具有以下各项中的一个或多个：

(j)二氮杂环丙烯基；

(k)一个或多个羰基；或

(l)一个或多个独立地选择的叠氮基、羟基或卤素基团。

3.权利要求1所述的药物组合物，所述药物组合物还包含肿瘤调制剂，所述肿瘤调制剂是TRAIL多肽。

4.权利要求1所述的药物组合物，其中所述N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物选自由以下各项组成的组：

5.一种治疗患者的肿瘤的方法，所述方法包括向所述患者施用有效量的式(I)的N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物化合物，

其中R是约9至约15个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基具有一个或多个二氮杂环丙烯基，任选地具有一个或多个羰基，并且还任选地被叠氮基、羟基或卤素取代；或药用盐；和任选地，药用赋形剂。

6.权利要求5所述的治疗患者的肿瘤的方法，其中所述化合物是式(II)的化合物，

其中R¹是约7至13个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基任选地具有以下各项中的一个或多个：

(g)二氮杂环丙烯基；

(h)一个或多个羰基；或

(i)一个或多个独立地选择的叠氮基、羟基或卤素基团。

7.权利要求5所述的治疗患者的肿瘤的方法，所述方法还包括施用有效量的肿瘤调制剂，所述肿瘤调制剂是TRAIL多肽。

8.权利要求5所述的治疗患者的肿瘤的方法，其中所述N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物选自由以下各项组成的组：

9.权利要求5所述的治疗患者的肿瘤的方法，其中所述肿瘤选自由以下各项组成的组：肺肿瘤、子宫颈肿瘤、乳腺肿瘤和脑肿瘤。

10.一种式(I)的化合物：

其中R是约9至约15个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基具有一个或多个二氮杂环丙烯基，任选地在所述烷基、烯基或炔基上的4以上的位置处具有一个或多个羰基，并且还任选地被叠氮基、羟基或卤素取代；或其药用盐。

11.权利要求10所述的化合物，其中所述化合物是式(II)的化合物，

其中R¹是约7至13个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基任选地具有以下各项中的一个或多个：

(g)二氮杂环丙烯基；

(h)一个或多个羰基；或

(i)一个或多个独立地选择的叠氮基、羟基或卤素基团。

12.权利要求10所述的化合物，所述化合物为与肿瘤调制剂的药物组合，所述肿瘤调制剂是TRAIL多肽。

13.权利要求10所述的化合物，其中所述N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)类似物选自由以下各项组成的组：

14.一种用于在肿瘤细胞中诱导细胞凋亡、捕获细胞分裂或抑制细胞增殖的方法，所述方法包括将所述细胞与有效量的N-酰基高丝氨酸内酯(AHL)化合物以及有效量的TRAIL接触，其中所述AHL化合物具有式(I)：

其中R是约9至约15个碳原子的直链烷基、烯基或炔基，所述烷基、烯基或炔基具有一个或多个二氮杂环丙烯基，任选地具有一个或多个羰基，并且还任选地被叠氮基、羟基或卤素取代。