[发明专利]用于高水溶性药物的控释的包衣

权利要求书

1.一种药物洗脱制品，包括：

基底和多层包衣，所述多层包衣包括；

底漆层，设置在所述基底上，所述底漆层包括聚合物、从所述聚合物悬垂的一个或多个潜在反应性基团，以及一个或多个硅氧烷基团；所述聚合物为聚马来酸衍生物；

亲水性药物层，设置在所述底漆层上并且含有高水溶性药物；和

疏水性包封层，设置在所述亲水性药物层上，所述疏水性包封层包括所述底漆层的所述聚马来酸衍生物、聚异丁烯或聚马来酸衍生物和聚异丁烯的混合物，

其中，在所述亲水性药物层中，所述高水溶性药物不与粘合剂材料混合，并且在所述多层包衣经历穿孔或切口后，其仍能够提供药物的控释。

2.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述基底包括硅酮。

3.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层还包括聚苯乙烯嵌段共聚物。

4.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层的所述聚合物包括从所述聚合物悬垂的一个或多个非共价连接基团，选择所述非共价连接基团以与所述基底相互作用。

5.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层不包括潜在反应性基团。

6.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层与高水溶性药物的重量比率为至少0.7：1。

7.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层以与高水溶性药物至少基本上相等的重量存在。

8.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述疏水性包封层与高水溶性药物的重量比率范围为2:1至2.5：1。

9.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述高水溶性药物包括硝酸银、葡萄糖酸氯己定或它们的组合。

10.根据权利要求1所述的药物洗脱制品，其中，所述一个或多个潜在反应性基团包括光反应性基团。

11.根据前述任一权利要求所述的药物洗脱制品，其中，所述聚马来酸衍生物包括(烷烃-马来酸)共聚物。

12.一种在基底上形成多层包衣的方法，所述方法包括以下步骤：

在基底上设置底漆组合物，所述底漆组合物包括用作底漆的聚马来酸衍生物、从所述聚马来酸衍生物悬垂的一个或多个潜在反应性基团，以及一个或多个硅酮亲和基团；

固化所述底漆组合物以形成底漆层；

将高水溶性药物的水溶液涂覆到所述底漆层上以形成高水溶性药物层，所述高水溶性药物层具有第一重量值；

将包封聚合物的非水溶液涂覆到所述高水溶性药物层上以形成包封层，所述包封层具有第二重量值，其中所述包封层聚合物存在于溶剂中，所述溶剂与所述药物层不相溶，并且所形成的所述多层包衣中的药物层不含有粘合剂材料。

13.根据权利要求12所述的方法，其中，涂覆所述水溶液的步骤包括将高水溶性药物的水溶液喷涂到所述底漆层上。

14.根据权利要求12所述的方法，其中，涂覆所述非水溶液的步骤包括将包封聚合物的非水溶液浸涂到所述高水溶性药物层上。

15.根据权利要求12所述的方法，其中，所述第二重量值大于或等于所述第一重量值。

16.根据权利要求12所述的方法，其中，所述非水溶液包括C₅-C₁₂烷烃以及至少可溶于所述C₅-C₁₂烷烃中的包封聚合物。