[发明专利]抗耐药性细菌的抗菌化合物在审

专利信息
申请号: 201480029144.8 申请日: 2014-03-20
公开(公告)号: CN105228617A 公开(公告)日: 2016-01-06
发明(设计)人: 鲁珀·拉勒;塔伊佛·马哈茂德 申请(专利权)人: 印度生物技术部;印度德里大学;俄勒冈州立大学
主分类号: A61K31/395 分类号: A61K31/395;A61K31/4162;C07D498/00;C12P17/18;C12N1/20;C12R1/01;A61P31/04;A61P31/06
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 耐药性 细菌 抗菌 化合物
【权利要求书】:

1.具有下列化学结构的抗菌化合物和/或其盐:

2.根据权利要求1所述的抗菌化合物,其中所述抗菌化合物对细菌引起的感染或疾病有用。

3.根据权利要求1至2任一项所述的抗菌化合物,其中所述抗菌化合物对分枝杆菌属物种引起的感染或疾病有用。

4.根据权利要求1至3任一项所述的抗菌化合物,其中选择的所述分枝杆菌属物种为结核分枝杆菌和结核分枝杆菌的MDR菌株。

5.一种药物组合物,其包含具有下列化学结构的抗菌化合物和/或其盐、和它们药学上可接受的载体:

6.根据权利要求5所述的药物组合物,其中所述抗菌化合物对细菌引起的感染或疾病有用。

7.根据权利要求5至6任一项所述的药物组合物,其中所述抗菌化合物对分枝杆菌属物种引起的感染或疾病有用。

8.根据权利要求5至6任一项所述的药物组合物,其中所述抗菌化合物对结核分枝杆菌和结核分枝杆菌的MDR菌株引起的感染或疾病有用。

9.一种治疗方法,其包括向患者给予具有下列结构的抗菌化合物和/或其盐:

10.用于治疗疾病或感染的具有下列化学结构和/或其盐的抗菌化合物或其盐用于制备药物的用途:

11.具有下列化学结构的抗菌化合物和/或其盐用于制备药物的用途:

12.根据权利要求10所述的药物的用途,其用于治疗疾病或感染。

13.根据权利要求10所述的药物的用途,其用于治疗细菌引起的疾病或感染。

14.根据权利要求10所述的药物的用途,其用于治疗分枝杆菌属物种引起的疾病或感染。

15.根据权利要求10或13所述的药物的用途,其用于治疗分支杆菌属物种、结核分枝杆菌、结核分枝杆菌的MDR菌株引起的疾病或感染。

16.根据权利要求5所述的药物组合物的制备方法,所述方法包括根据权利要求1所述的抗菌化合物和药学上可接受的载体。

17.地中海拟无枝酸菌S699的新菌株#34,其包含基因rapAT2区域。

18.地中海拟无枝酸菌S699的新菌株#34,其中rifAT6区域与rapAT2区域交换。

19.地中海拟无枝酸菌S699的新菌株#34,其能够产生新型的利福霉素B的类似物和衍生物。

20.根据权利要求19所述的地中海拟无枝酸菌S699的新菌株#34,其中所述利福霉素B的类似物和衍生物包含具有下列化学结构的化合物:

21.包含rifPKS中的rapAT2区域的地中海拟无枝酸菌S699的新菌株的制备方法,所述方法包括下列步骤:

(a)分离来自地中海拟无枝酸菌S699的rifPKS的rifAT6区域,以及吸水链霉菌(Acc.No.DSM-41524)的rapAT2区域;

(b)通过将rifPKS的rifAT6区域与吸水链霉菌(Acc.No.DSM-41524)的rapAT2区域交换,制备载体构建体;

(c)将步骤(b)的载体构建体插入地中海拟无枝酸菌S699;和

(d)获得包含rifPKS的rapAT2区域的地中海拟无枝酸菌S699的新菌株#34。

22.一种新型抗菌化合物的制备方法,所述方法包括下列步骤:

(a)培养包含rifPKS区域中的rapAT2区域的地中海拟无枝酸菌S699#34的细胞;和

(b)收获地中海拟无枝酸菌S699#34的细胞,从而获得产物的粗级分;

(c)通过HPLC纯化粗产物;

(d)获得抗菌化合物24-脱甲基利福霉素B和24-脱甲基利福霉素SV。

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