[发明专利]吗啉代寡核苷酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201480029234.7 申请日: 2014-05-23
公开(公告)号: CN105228999B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 鸟居高好;高桥大辅;片山智 申请(专利权)人: 味之素株式会社
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K48/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 卢曼;李炳爱
地址: 日本东京都*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 吗啉代 寡核苷酸 制备 方法
【权利要求书】:

1.吗啉代核苷酸,其是吗啉代寡核苷酸液相合成的原料,

其由通式(I)表示:

式中,

m表示0以上的任意整数;

m+1个碱基各自独立地表示任选被保护的核酸碱基;

P1表示氢原子、或者选自三苯甲基、9-(9-苯基)呫吨基、9-苯基硫代呫吨基、1,1-二(4-甲氧基苯基)-1-苯基甲基、二(C1-6烷氧基)三苯甲基、1-(4-甲氧基苯基)-1,1-二苯基甲基、及单(C1-18烷氧基)三苯甲基中的临时保护基;

m个X各自独立地表示C1-6烷氧基、二C1-6烷基氨基、或者4位氮原子被保护基保护进而任选取代的哌嗪基;

m个W各自独立地表示氧原子或硫原子;

S1表示单键;

L为琥珀酰基,并且

Z-Y-为选自下组的基团:

3,4,5-三(十八烷基氧基)苄氧基、

3,5-二(二十二烷基氧基)苄氧基、

3,5-二[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氧基、

3,4,5-三[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氧基、

3,4,5-三(十八烷基氧基)苄氨基、

2,4-二(二十二烷基氧基)苄氨基、

3,5-二(二十二烷基氧基)苄氨基、

二(4-二十二烷基氧基苯基)甲氨基、

4-甲氧基-2-[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基、

4-甲氧基-2-[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)环己基甲氧基]苄氨基、

2,4-二(十二烷基氧基)苄氨基、

苯基(2,3,4-三(十八烷基氧基)苯基)甲氨基、

二[4-(12-二十二烷基氧基十二烷基氧基)苯基]甲氨基、

3,5-二[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基、以及

3,4,5-三[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基。

2.根据权利要求1所述的吗啉代核苷酸,其中,m为0。

3.根据权利要求1或2所述的吗啉代核苷酸,其中,P1为三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、或者二甲氧基三苯甲基。

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