[发明专利]吗啉代寡核苷酸的制备方法有效
申请号: | 201480029234.7 | 申请日: | 2014-05-23 |
公开(公告)号: | CN105228999B | 公开(公告)日: | 2021-03-02 |
发明(设计)人: | 鸟居高好;高桥大辅;片山智 | 申请(专利权)人: | 味之素株式会社 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K48/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;李炳爱 |
地址: | 日本东京都*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吗啉代 寡核苷酸 制备 方法 | ||
1.吗啉代核苷酸,其是吗啉代寡核苷酸液相合成的原料,
其由通式(I)表示:
式中,
m表示0以上的任意整数;
m+1个碱基各自独立地表示任选被保护的核酸碱基;
P1表示氢原子、或者选自三苯甲基、9-(9-苯基)呫吨基、9-苯基硫代呫吨基、1,1-二(4-甲氧基苯基)-1-苯基甲基、二(C1-6烷氧基)三苯甲基、1-(4-甲氧基苯基)-1,1-二苯基甲基、及单(C1-18烷氧基)三苯甲基中的临时保护基;
m个X各自独立地表示C1-6烷氧基、二C1-6烷基氨基、或者4位氮原子被保护基保护进而任选取代的哌嗪基;
m个W各自独立地表示氧原子或硫原子;
S1表示单键;
L为琥珀酰基,并且
Z-Y-为选自下组的基团:
3,4,5-三(十八烷基氧基)苄氧基、
3,5-二(二十二烷基氧基)苄氧基、
3,5-二[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氧基、
3,4,5-三[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氧基、
3,4,5-三(十八烷基氧基)苄氨基、
2,4-二(二十二烷基氧基)苄氨基、
3,5-二(二十二烷基氧基)苄氨基、
二(4-二十二烷基氧基苯基)甲氨基、
4-甲氧基-2-[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基、
4-甲氧基-2-[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)环己基甲氧基]苄氨基、
2,4-二(十二烷基氧基)苄氨基、
苯基(2,3,4-三(十八烷基氧基)苯基)甲氨基、
二[4-(12-二十二烷基氧基十二烷基氧基)苯基]甲氨基、
3,5-二[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基、以及
3,4,5-三[3’,4’,5’-三(十八烷基氧基)苄氧基]苄氨基。
2.根据权利要求1所述的吗啉代核苷酸,其中,m为0。
3.根据权利要求1或2所述的吗啉代核苷酸,其中,P1为三苯甲基、单甲氧基三苯甲基、或者二甲氧基三苯甲基。
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