[发明专利]治疗癌症的药物组合

说明书

本发明涉及治疗癌症具体而言去势抵抗性前列腺癌的卡博替尼和阿比特龙的组合。

优先权要求

本申请要求在2013年4月4日提交的美国序列号61/808,516的优先权。上述申请的全部内容并入本文。

发明领域

本发明涉及治疗癌症具体而言去势抵抗性前列腺癌的卡博替尼(cabozantinib)和阿比特龙(abiraterone)的组合。

发明背景

前列腺癌是由各自具有其独特特点的临床状态的汞齐组成。2010年美国有大约230,000前列腺癌的新诊断病例。每年，预计仅在美国将近30,000男性死于去势抵抗性前列腺癌。

通过在前列腺癌的治疗管理中取得的重大发展使本统计缓和。该发展可被分为涉及激素治疗的疗法和涉及免疫治疗和细胞毒素的化学治疗的疗法。参照用于显性转移疾病的激素治疗如雄激素治疗(ADT)，数据显示与单独的去势相比，组合的雄激素阻塞或所谓的CAB(即用睾丸切除术或促黄体激素释放激素去势，在下文中“LHRH，”类似物加非甾族的抗雄激素)略微更加有效。数据还表明与单独的抗雄激素疗法相比，去势可能更加有效。虽然ADT胜于非疗法的绝对益处尚未确定，但是假设该ADT具有大量益处是安全的。参照细胞毒素化学治疗，当用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，多西他赛和近来更多的卡巴他赛的使用已显示出减轻和增加人类活的更长的可能性的能力。

尽管这些发展，但仍有改进的余地。仍需要发展用于前列腺癌的新的系统疗法。

发明概要

本发明满足了这些和其他的需要，本发明涉及治疗癌症的方法，该方法包括向需要此治疗的患者施用式I的化合物：

或其药学上可接受的盐或包含式I的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，其中：

R¹是卤基；

R²是卤基；并且

Q是CH或N；

与化合物2：

或其药学上可接受的盐或包含化合物2的药物组合物以及药学上可接受的载体组合。

另一方面涉及治疗去势抵抗性前列腺癌的方法，该方法包括向需要此治疗的患者施用化合物1：

或其药学上可接受的盐或包含化合物1的药物组合物以及药学上可接受的载体；

与化合物2：

或其药学上可接受的盐或包含化合物2的药物组合物以及药学上可接受的载体组合。

在另一方面，本发明包括药学剂型，该药学剂型包含式I的化合物或化合物1和化合物2。

附图概述

图1示出患有去势抵抗性前列腺癌的55岁男性在基线和研究治疗的第一剂量接下来的8周时的全身¹⁸F-FDG PET/CT扫描。这位患者来自60mg的卡博替尼组群。

图2示出如图1中所述的同一患者的全身¹⁸F-NaF PET/CT扫描。

图3示出如图1中所述的同一患者的全身骨扫描。

图4描述了¹⁸F-FDG PET/CT的基线PET成像结果。

图5描述了¹⁸F-NaF PET/CT的基线PET成像。