[发明专利]治疗性组合物和其用途

说明书

本发明提供了含有蜂胶和环糊精的医药组合物，包括抗胃肠癌组合物。还提供了使用这类组合物的方法，特别是治疗或预防胃肠癌以及使胃肠癌对疗法重新敏感。

技术领域

本发明涉及用于治疗和预防消化道癌的组合物。特别地，本发明涉及含有蜂胶和环糊精的抗消化道癌组合物，包括包含一种或多种蜂胶提取物的抗消化道癌组合物。特别预期包含蜂胶和γ-环糊精，例如欧洲蜂胶和γ-环糊精的抗消化道癌组合物，以及这类组合物治疗或预防诸如结肠直肠癌、胃癌以及咽喉癌的消化道癌的用途。

背景技术

粗蜂胶是由蜜蜂从收集自植物来源(诸如芽和汁液)的树脂产生的树脂状物质，其与蜂蜡混合。取决于植物来源，粗蜂胶的颜色可以从黄色变化至棕色乃至几乎黑色。蜂蜡通常通过使用乙醇提取而与蜂胶分离，在乙醇中蜡不可溶，但树脂状化合物高度可溶。存在许多类型的蜂胶，这是基于树脂化合物的植物来源、和地理区域。最为熟知的蜂胶类型是“欧洲”蜂胶，其中树脂化合物是由蜜蜂主要从杨树并且在较小程度上从桦树和柳树的叶和芽渗出物获得；和“巴西绿”蜂胶，其主要由蜜蜂从酒神菊树的叶渗出物获得。产自新西兰的蜂胶可以被归类为“欧洲”的，因为其组成广泛地匹配其它欧洲蜂胶(Markham等,1996.新西兰蜂胶中的主要有机成分的HPLC和GC-MS鉴别(HPLC and GC-MS identification of themajor organic constituents in New Zealand propolis)Phytochemistry,42(1):205-211)。已经报导了粗蜂胶和来源于蜂胶的提取物具有抗细菌、抗真菌以及抗病毒活性。还已经调查了其治疗几种类型的癌症，特别是乳癌的用途。

存在于蜂胶树脂中的抗癌成分的鉴别和验证由于树脂的复杂和多组分性质而具有挑战性。在巴西绿蜂胶中，抗癌活性主要归因于阿特匹林C(artepillan C)，而在欧洲蜂胶树脂中，抗癌活性主要归因于咖啡酸苯乙酯(CAPE)，一种二羟基肉桂酸酯；和白杨素，一种糖苷配基类黄酮，参看例如Sawicka等(2012)“蜂胶的抗癌活性(The anticanceractivity of propolis)”,Folia Histochemica et Cytobiologica,50(1),25-37。

结肠直肠癌据报导分别是来自发达国家的女性和男性中的第二大和第三大最常见癌症。结肠直肠癌在发达国家中更为普遍-美国、澳大利亚、欧洲以及新西兰具有最高比率-其发病率比发展中国家高多达10倍。虽然手术可以是有效的，但早期检测对于积极的手术结果是关键的。其它疗法主要针对寿命延长和姑息护理，因为当前化学疗法和放射疗法治疗原发性肿瘤或在淋巴结外部的转移的功效有争论。

咽喉癌，也称作食管癌、咽癌或喉癌，包涵在咽、鼻咽、口咽、下咽部、喉(喉头)或扁桃体的组织中发展的肿瘤。用于咽喉癌的疗法包括手术、放射疗法或化学疗法。用于咽喉癌的治疗可以损伤咽喉并且可能导致患者饮食、呼吸以及睡眠的方式改变。

胃癌是世界上癌症相关死亡的第二大最常见原因。诊断常常延迟，因为症状在疾病的早期可能不出现。用以去除胃的手术(胃切除术)是可以治愈胃癌的唯一治疗。在手术之后的化学疗法和辐射疗法可以改善治愈的机率。

因此，需要抗消化道癌组合物，包括适合用于治疗或预防结肠直肠癌、胃癌以及咽喉癌的那些和能够支持抗消化道癌活性的维持或加强抗消化道癌活性的那些。

本发明的一个目的在于提供用于治疗或预防结肠直肠癌、胃癌以及咽喉癌的抗消化道癌组合物，包括稳定的抗消化道癌组合物，或至少为公众提供有用的选择。

发明内容

因此，在第一个方面，本发明涉及一种抗消化道癌组合物，其包含蜂胶和环糊精，并且特别是γ环糊精。

在一个实施方案中，抗消化道组合物是抗结肠直肠癌组合物。在另一个实施方案中，抗消化道组合物是抗胃癌组合物。在另一个实施方案中，抗消化道组合物是抗咽喉癌组合物。