[发明专利]外用药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的经皮吸收性提高了的外用药物组合物。

背景技术

现代社会中，因为由OA(办公自动化)设备的普及导致的长时间的相同姿势、过度的压力、运动不足等，导致患有肩酸、肌肉疼痛、关节疼痛等的人增加。一直以来，对于这样的肩酸、肌肉或关节的疼痛等，为了抑制在患部产生的炎症且改善症状，进行了涂布消炎镇痛剂这样的对策。

一直以来，作为消炎镇痛剂，双氯酚酸、联苯乙酸、地塞米松、吲哚美辛、异丁苯丙酸等非甾体性抗炎症药被实用化。已知这些非甾体性抗炎症药中，双氯酚酸对于环加氧酶的抑制活性高且能够发挥优异的消炎镇痛作用。双氯酚酸在经口或直肠给予时，作为副作用有产生胃肠、肾脏或肝脏损伤的情况，特别是对于胃肠也有时呈现出严重的副作用，因此最近作为外用剂的使用增加。然而，双氯酚酸具有如下缺点：经皮吸收性低，且经皮施用时，不能充分地发挥本来具有的消炎镇痛作用。

因此，一直以来，对于提高双氯酚酸的经皮吸收性或提高其药效的制剂技术进行了各种研究。例如，专利文献1中公开了包含双氯酚酸或其盐的外用组合物中，通过添加醇以及羧酸酯和/或羧酸，双氯酚酸或其盐的经皮吸收性提高。另外，专利文献2中公开了外用药物组合物中通过以0.5～1.5重量％的比率含有双氯酚酸或其药学上允许的盐、以5～15重量％的比率含有清凉化剂，镇痛效果提高。

然而，伴随着患有肩酸、肌肉疼痛、关节疼痛等的人的增加，对于能够发挥出更优异的消炎镇痛作用的外用剂的期望增高，对于更进一步提高双氯酚酸的经皮吸收性的制剂技术的开发的期待也提高。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平10-182450号公报

专利文献2：日本特开2011-074032号公报

发明内容

发明要解决的问题

本发明的目的在于提供在包含双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的外用药物组合物中使双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的经皮吸收性提高的制剂技术。

用于解决问题的方案

本发明人等为了解决前述问题进行了深入研究，结果发现：与双氯芬酸和/或其药学上允许的盐一起还包含单萜以及乳酸和/或其盐的外用药物组合物的双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的经皮吸收性飞跃地提高。另外发现，通过在前述外用药物组合物中进一步含有极性油，双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的经皮吸收性更进一步提高。本发明是基于上述见解通过进一步反复研究而完成的。

即，本发明提供下述形态的发明。

项1.一种外用药物组合物，其特征在于，含有：(A)双氯酚酸和/或其药学上允许的盐、(B)单萜以及(C)乳酸和/或其盐。

项2.根据项1所述的外用药物组合物，其进而包含(D)极性油。

项3.根据项1或2所述的外用药物组合物，其中，前述单萜为薄荷醇。

项4.根据项1～3中的任一项所述的外用药物组合物，其含有：前述单萜1～10重量％、前述乳酸和/或其盐0.1～5重量％。

项5.根据项2～4中的任一项所述的外用药物组合物，其含有前述极性油0.1～20重量％。

项6.根据项2或5所述的外用药物组合物，其中，前述极性油为脂肪族单羧酸酯。

项7.根据项6所述的外用药物组合物，其中，前述脂肪族单羧酸酯为肉豆蔻酸异丙酯和/或棕榈酸异丙酯。

项8.根据项1～7中的任一项所述的外用药物组合物，其为液体制剂或凝胶剂。

发明的效果

根据本发明的外用药物组合物，通过使双氯酚酸和/或其药学上允许的盐与单萜以及乳酸和/或其盐共存，其经皮吸收性飞跃地提高，因此能够发挥出优异的消炎镇痛作用，能够有效地缓和或治愈肩酸、肌肉疼痛、关节疼痛等。另外，本发明的外用药物组合物在前述成分的基础上还含有极性油，由此能够更进一步提高双氯酚酸和/或其药学上允许的盐的经皮吸收性，并且由此能够发挥卓越的消炎镇痛作用。进而，本发明的外用药物组合物中含有单萜，也能够对施用的皮肤赋予清凉感，所以也能够得到良好的使用感。

具体实施方式

本发明的外用药物组合物的特征在于，含有：(A)双氯酚酸和/或其药学上允许的盐、(B)单萜以及(C)乳酸和/或其盐。以下，对于本发明的外用药物组合物进行详细叙述。