[发明专利]刺激神经活性的19-去甲类固醇及其使用方法有效
| 申请号： | 201480031474.0 | 申请日： | 2014-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN105246909B | 公开（公告）日： | 2020-10-13 |
| 发明（设计）人： | G.M.博特拉;B.L.哈里森;A.J.罗比肖;F.G.萨里图罗;R.T.贝雷西斯 | 申请（专利权）人： | 萨奇治疗股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00;A61K31/58;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 牟科 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 刺激 神经 活性 19 类固醇 及其 使用方法 | ||
1.式(II-a)的化合物或其可药用盐：
其中，
代表单键或双键，只要化合价允许；
G4是N、C-RG4或C-(RG4)2，只要化合价允许；
G5是N、C-RG5或C-(RG5)2，只要化合价允许；
G6是N、C-RG6或C-(RG6)2，只要化合价允许；和
G7是N、C-RG7或C-(RG7)2，只要化合价允许；
RG3、RG4、RG5、RG6和RG7的每个独立地是氢、卤素、-ORGA或未取代的C1-6烷基；
RGA的每个独立地是氢或未取代的C1-6烷基；
R1是未取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C1-6烷氧基烷基；
R2是氢；
R3a是氢；
R3b是氢；
每个R4a或R4b独立地是氢；
条件是，如果键p是双键，则键q是单键；条件是，如果键q是双键，则键p是单键，并且R4b不存在；以及条件是，如果键p和q两者都是单键，则C5处的氢是α或β构型。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物是下式的化合物之一：
3.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物是下式的化合物之一：
4.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物选自：
5.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，所述化合物选自：
6.药物组合物，其包含可药用载体和权利要求1的化合物或其可药用盐。
7.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R1是-CH3、-CH2CH3、-CH2F、-CHF2、-CH2OCH3或-CH2OCH2CH3。
8.权利要求1至5中任一项的化合物或其可药用盐或权利要求6的药物组合物在制备用于在需要的受试者中治疗CNS相关病症的药物中的用途。
9.权利要求8的用途，其中所述CNS相关病症选自：睡眠障碍、心境障碍、精神分裂症谱系障碍、痉挛性障碍、记忆障碍和/或认知障碍、运动障碍、人格障碍、自闭症谱系障碍、疼痛、外伤性脑损伤、血管疾病、物质滥用障碍和/或戒断综合征、耳鸣或癫痫持续状态。
10.权利要求8或权利要求9的用途，其中，口服、皮下、静脉内或肌肉内给药所述化合物。
11.权利要求8或权利要求9的用途，其中，长期给药所述化合物。
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