[发明专利]用于眼科应用的醌基一氧化氮供体化合物有效

专利信息
申请号: 201480031571.X 申请日: 2014-04-14
公开(公告)号: CN105263487B 公开(公告)日: 2017-09-22
发明(设计)人: N·阿尔米兰特;L·斯托洛尼;G·罗森;E·巴斯蒂亚 申请(专利权)人: 尼科斯科学爱尔兰公司
主分类号: A61K31/215 分类号: A61K31/215;C07C69/608;C07C69/612;C07C69/635
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 安佩东,黄革生
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 眼科 应用 一氧化氮 供体 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

或其立体异构体,其中:

R1选自H、甲基、甲氧基;

R2是H或甲基;

R3选自H、甲基、甲氧基;

或者R1和R3一起形成–CH=CH-CH=CH-;

R4和R5是甲基并且n是1,

m是从1至10的整数;

p是0或1;

R6是H或甲基。

2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中:

R2是甲基;

R4和R5是甲基并且n是1。

3.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:

R1和R3是甲基。

4.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:

R1和R3是甲氧基。

5.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1和R3一起形成–CH=CH-CH=CH-。

6.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1是甲基并且R3是甲氧基。

7.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1是甲氧基并且R3是甲基。

8.根据权利要求3至7任意一项所述的式(I)化合物,其中p是0并且R6是H。

9.根据权利要求3至7任意一项所述的式(I)化合物,其中p是1。

10.根据权利要求1所述的式(I)化合物,选自:

4-(硝基氧基)丁基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物1);

6-(硝基氧基)己基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物2);

4-(硝基氧基)丁基3-甲基-3-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氢萘-2-基)丁酸酯(化合物4);

(5S,6R)-5,6-二(硝基氧基)庚基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物8);

5,6-二(硝基氧基)己基-3-甲基3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物10)

5,6-二(硝基氧基)己基3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)-3-甲基丁酸酯(化合物11)

4-(硝基氧基)丁基3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)-3-甲基丁酸酯(化合物12)

(S)-5,6-二(硝基氧基)己基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物15)

及其立体异构体。

11.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备药物中的用途。

12.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备用于治疗高眼压青光眼、正常眼压性青光眼、继发性青光眼和高眼压症的药物中的用途。

13.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备用于治疗年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、黄斑变性、炎症性视网膜病、葡萄膜炎的药物中的用途。

14.包含根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物和至少一种眼科可接受的成分和/或眼科可接受的载体的眼科组合物。

15.包含根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物和一种或多种选自下列的其它活性成分的组合物:α肾上腺素能受体激动剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、前列腺素类似物、非甾体抗炎药或甾体抗炎药。

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