[发明专利]用于眼科应用的醌基一氧化氮供体化合物有效
申请号: | 201480031571.X | 申请日: | 2014-04-14 |
公开(公告)号: | CN105263487B | 公开(公告)日: | 2017-09-22 |
发明(设计)人: | N·阿尔米兰特;L·斯托洛尼;G·罗森;E·巴斯蒂亚 | 申请(专利权)人: | 尼科斯科学爱尔兰公司 |
主分类号: | A61K31/215 | 分类号: | A61K31/215;C07C69/608;C07C69/612;C07C69/635 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 安佩东,黄革生 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 眼科 应用 一氧化氮 供体 化合物 | ||
1.式(I)化合物
或其立体异构体,其中:
R1选自H、甲基、甲氧基;
R2是H或甲基;
R3选自H、甲基、甲氧基;
或者R1和R3一起形成–CH=CH-CH=CH-;
R4和R5是甲基并且n是1,
m是从1至10的整数;
p是0或1;
R6是H或甲基。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,其中:
R2是甲基;
R4和R5是甲基并且n是1。
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:
R1和R3是甲基。
4.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:
R1和R3是甲氧基。
5.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1和R3一起形成–CH=CH-CH=CH-。
6.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1是甲基并且R3是甲氧基。
7.根据权利要求2所述的式(I)化合物,其中:R1是甲氧基并且R3是甲基。
8.根据权利要求3至7任意一项所述的式(I)化合物,其中p是0并且R6是H。
9.根据权利要求3至7任意一项所述的式(I)化合物,其中p是1。
10.根据权利要求1所述的式(I)化合物,选自:
4-(硝基氧基)丁基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物1);
6-(硝基氧基)己基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物2);
4-(硝基氧基)丁基3-甲基-3-(3-甲基-1,4-二氧代-1,4-二氢萘-2-基)丁酸酯(化合物4);
(5S,6R)-5,6-二(硝基氧基)庚基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物8);
5,6-二(硝基氧基)己基-3-甲基3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物10)
5,6-二(硝基氧基)己基3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)-3-甲基丁酸酯(化合物11)
4-(硝基氧基)丁基3-(4,5-二甲氧基-2-甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)-3-甲基丁酸酯(化合物12)
(S)-5,6-二(硝基氧基)己基3-甲基-3-(2,4,5-三甲基-3,6-二氧代环己-1,4-二烯基)丁酸酯(化合物15)
及其立体异构体。
11.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备药物中的用途。
12.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备用于治疗高眼压青光眼、正常眼压性青光眼、继发性青光眼和高眼压症的药物中的用途。
13.根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物在制备用于治疗年龄相关性黄斑变性、糖尿病性视网膜病变、黄斑变性、炎症性视网膜病、葡萄膜炎的药物中的用途。
14.包含根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物和至少一种眼科可接受的成分和/或眼科可接受的载体的眼科组合物。
15.包含根据权利要求1至10任意一项所述的式(I)化合物和一种或多种选自下列的其它活性成分的组合物:α肾上腺素能受体激动剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、前列腺素类似物、非甾体抗炎药或甾体抗炎药。
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