[发明专利]皮质类固醇组合物

说明书

对有关申请的交叉引用

本申请要求于2013年6月3日提交的且题为皮质类固醇组合物的U.S.临时专利申请No.61/830,531的优先权。通过援引将上述专利申请的全部内容并入本文。

技术领域

本公开涉及药物皮质类固醇组合物和制备其的方法。

背景技术

皮质类固醇在许多药学上可接受的溶剂中具有受限的溶解度并且常常制备为浓度高于其溶解度限制的悬浮液。将类固醇悬浮于局部产品中能够降低生物利用度，和在贮藏时导致悬浮药物颗粒尺寸的变化，其又能够导致高度变化的生物利用度。从而，需要药学上适宜的溶剂和系统，其具有改善的局部类固醇溶解和/或能够以典型的商业产品浓度水平完全溶解类固醇。

说明书背景部分所包括的信息仅出于技术目的并不视为限定如权利要求中所定义的本发明范围的主题。

发明概要

本公开涉及药物组合物，包含至少一种脂肪酸酯和至少一种皮质类固醇。脂肪酸酯是丙二醇单酯或二酯比如丙二醇一辛酸酯或丙二醇一月桂酸酯，或甘油基单酯或二酯。药物组合物还能够包括溶剂比如二甘醇一乙基醚，己二醇，丙二醇或水。

制备药物组合物的方法，包括将至少一种皮质类固醇溶于至少一种脂肪酸酯中。

提供该概要的目的是引入一批简单形式的概念，并对其进一步详细描述如下。该概要并不期望用来鉴定所要求保护的主题的关键特征或必需特征，也不期望用来限制所要求保护的主题的范围。

附图说明

图1描述氢化可的松在丙二醇和丙二醇一辛酸酯的混合物中的溶解度，或在丙二醇、丙二醇一辛酸酯和乙氧基二甘醇的混合物中的溶解度。

图2描述氢化可的松在丙二醇和丙二醇一月桂酸酯的混合物中的溶解度。

图3描述氢化可的松在乙氧基二甘醇和丙二醇一辛酸酯的混合物中的溶解度。

图4描述曲安奈德在丙二醇和丙二醇一辛酸酯的混合物中的溶解度，或在丙二醇、丙二醇一辛酸酯和乙氧基二甘醇的混合物中的溶解度。

发明详述

本公开提供药物皮质类固醇组合物和制备其的方法。药物组合物包含皮质类固醇和脂肪酸酯。在某些方面，与预先已知的溶剂、组合物和组合相比，脂肪酸酯任选与其它组分组合地以令人惊讶地高浓度溶解皮质类固醇。在各种方面，在与脂肪酸酯和任选其它组分相组合的情况下，皮质类固醇的溶解度出乎意料地增加。

本发明组合物和方法提供改善的生物利用度(在增加的生物利用度和更一致的递送药物水平两个方面)、更可靠的处理和减少或消除药物颗粒随贮藏熟化(也即增加的颗粒尺寸)，其全部是与已知组合物和方法相比。

皮质类固醇

目前公开的药物组合物包含一种或多种皮质类固醇。