[发明专利]甲基/氟-吡啶基-甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物及氟-嘧啶基-甲氧基取代的吡啶酮-吡啶基化合物有效
| 申请号： | 201480032278.5 | 申请日： | 2014-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN105263326B | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 苏珊·L·霍克曼;约瑟夫·B·莫纳汉;肖恩·R·赛尔尼斯 | 申请（专利权）人： | 汇合生命科学股份有限公司;苏珊·L·霍克曼;约瑟夫·B·莫纳汉;肖恩·R·赛尔尼斯 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;A61K31/506;A61K45/06 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶基化合物 甲氧基取代 吡啶酮 式( I ) 吡啶基 嘧啶基 介导 类风湿性关节炎 炎症性疾病 药物组合物 内容提供 淋巴瘤 疾病 治疗 | ||
1.式(I)的化合物：
或其药物可接受的盐，其中：
X为CH或N；
R1选自H、C1-C6烷基、氟、氯、溴、氰基或-CF3；
R2选自H、甲基、氰基或氟；
R3选自：
R4选自H、甲基、OH和O-CH3；
R5为H或C1-C3烷基；
m为1或2；
n为0或1；
p为1；以及
q为0或1。
2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有式(II)的结构：
或其药物可接受的盐，其中：
X为CH或N；
R1选自H、C1-C6烷基、氟、氯、溴、氰基或-CF3；
R2选自H、甲基、氰基或氟；
R3为
R4选自H、甲基、OH和-OCH3；
R5为H或C1-C3烷基；
m为1或2；以及
n为0或1。
3.如权利要求2所述的化合物，其中R3选自3,5-二氟吡啶-2-基、3-氟吡啶-2-基、5-氟-3-甲基吡啶-2-基、6-氟吡啶-2-基、6-氟-4-甲基吡啶-2-基、3-氟-5-甲基吡啶-2-基和5-氟吡啶-2-基。
4.如权利要求3所述的化合物，其中所述化合物具有式(III)的结构：
或其药物可接受的盐，其中：
X为CH或N；
R1为氯或溴；且
R2为-H或甲基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中所述化合物选自：
3-溴-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-6”-(2-羟基丙-2-基)-3”,5’,6-三甲基-2H-[1,4’:2’,2”-三联吡啶]-2-酮；
3-氯-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-6”-(2-羟基丙-2-基)-3”,5’,6-三甲基-2H-[1,4’:2’,2”-三联吡啶]-2-酮；
3-溴-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-2’-(2-(2-羟基丙-2-基)-5-甲基嘧啶-4-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’-联吡啶]-2-酮；
3-氯-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-2’-(2-(2-羟基丙-2-基)-5-甲基嘧啶-4-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’-联吡啶]-2-酮；
3-溴-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-6”-(2-羟基丙-2-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’:2’,2”-三联吡啶]-2-酮；
3-氯-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-6”-(2-羟基丙-2-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’:2’,2”-三联吡啶]-2-酮；
3-溴-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-2’-(2-(2-羟基丙-2-基)嘧啶-4-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’-联吡啶]-2-酮；
3-氯-4-((3,5-二氟吡啶-2-基)甲氧基)-2’-(2-(2-羟基丙-2-基)嘧啶-4-基)-5’,6-二甲基-2H-[1,4’-联吡啶]-2-酮。
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