[发明专利]作为TAFIa的抑制剂的大环脲衍生物、其制备及其作为药物的用途

权利要求书

1.呈其任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物，或其药用盐，

其中

V为-(C₂-C₉)-亚烷基-；

Y为共价键或-(C₆-C₁₄)-芳基-，

其中-(C₆-C₁₄)-芳基-为未取代的或彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；

R1为-(C₁-C₆)-烷基、-(C₀-C₄)-亚烷基-芳基或-(C₀-C₄)-亚烷基-(C₃-C₈)-环烷基，

其中烷基、-(C₀-C₄)-亚烷基、芳基和-(C₃-C₈)-环烷基为未取代的或彼此独立地被R16取代一次、两次或三次，

R2为-(C₁-C₃)-烷基；

R3为被-NH₂取代的Het，或被-NH₂取代的-(C₃-C₈)-环烷基，

其中Het为5元或6元单环芳族杂环，其包含1个或2个相同或不同的选自氮、氧和硫的环杂原子，且

其中Het和-(C₄-C₈)-环烷基可另外彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；

R15为氢、-(C₁-C₄)-烷基、-O-CF₃、-NH₂、-OH、-CF₃或卤素；

且

R16为-O-CF₃、-NH₂、-OH、-CF₃或卤素。

2.权利要求1的呈其任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物，或其药用盐，其中

V为-(CH₂)₄-；

Y为共价键或苯基，

其中苯基为未取代的或彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；

R1为异丙基；

R2为甲基；

R3为被-NH₂取代的Het，或被-NH₂取代的-(C₄-C₈)-环烷基，

其中Het选自吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、呋喃基和噻吩基，其全部经由环碳原子键合，且

其中Het和-(C₄-C₈)-环烷基可另外彼此独立地被R15取代一次、两次或三次；

且

R15为氢、-(C₁-C₄)-烷基、-O-CF₃、-NH₂、-OH、-CF₃或卤素。

3.权利要求1和2中任一项的呈其任意立体异构形式或任意比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物，或其药用盐，其中

V为-(CH₂)₄-；

Y为共价键或苯基；

R1为异丙基；

R2为甲基；

且

R3为被-NH₂取代的吡啶基、被-NH₂取代的环丁基或被-NH₂取代的环戊基。

4.权利要求1至3中任一项的式I化合物，或其药用盐

其中V、Y、R1、R2和R3具有与权利要求1至3中任一项所述相同的含义。