[发明专利]取代的2;3-二氢咪唑并[1;2-c]喹唑啉治疗淋巴瘤的用途有效
申请号: | 201480032696.4 | 申请日: | 2014-04-04 |
公开(公告)号: | CN105263497B | 公开(公告)日: | 2019-04-30 |
发明(设计)人: | N.刘;K.海克;J.保罗;A.M.温格纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P35/00;A61K31/18;A61K31/277;A61K31/52 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周铁;石克虎 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 喹唑啉 治疗 淋巴瘤 用途 | ||
1.以下化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体,作为单一活性剂,或含有这种化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体的药物组合物在制备用于治疗或预防非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)的药物中的用途,其中,所述化合物是2-氨基-N-[7-甲氧基-8-(3-吗啉-4-基丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]嘧啶-5-甲酰胺。
2.按照权利要求1的用途,其中所述非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)是一线、二线、复发性、难治疗的、缓慢进展或侵略性非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)。
3.按照权利要求2的用途,其中所述非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)是滤泡性淋巴瘤(FL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、缘区淋巴瘤(MZL)、扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、转化型淋巴瘤(TL)或周围T细胞淋巴瘤(PTCL)。
4.以下化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体,作为单一活性剂,或含有这种化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体的药物组合物在制备用于治疗或预防非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)的药物中的用途,其中,所述化合物是2-氨基-N-[7-甲氧基-8-(3-吗啉-4-基丙氧基)-2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉-5-基]嘧啶-5-甲酰胺二盐酸盐。
5.按照权利要求4的用途,其中所述非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)是一线、二线、复发性、难治疗的、缓慢进展或侵略性非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)。
6.按照权利要求5的用途,其中所述非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)是滤泡性淋巴瘤(FL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、缘区淋巴瘤(MZL)、扩散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、转化型淋巴瘤(TL)或周围T细胞淋巴瘤(PTCL)。
7.下列的药物组合物:
a)按照权利要求1或4的化合物,或其生理学可接受的盐或立体异构体;或含有这种化合物或其生理学可接受的盐或立体异构体的药物组合物,
和
b)一或多种选自下列的其它活性剂:PI3Kδ选择性抑制剂GS-1101、BTK抑制剂依鲁替尼(ibrutinib)、IKK抑制剂BAY化合物B和REFAMETINIB(BAY 86-9766(RDEA-119))。
8.按照权利要求7的药物组合物,其中,所述其它活性剂是PI3Kδ选择性抑制剂GS-1101。
9.按照权利要求7的药物组合物,其中,所述其它活性剂是BTK抑制剂依鲁替尼(ibrutinib)。
10.按照权利要求7的药物组合物,其中,所述其它活性剂是IKK抑制剂BAY化合物B。
11.按照权利要求7的药物组合物,其中,所述其它活性剂是REFAMETINIB(BAY 86-9766(RDEA-119))。
12.含有下列联用药的药物组合物:
a)按照权利要求1或4的化合物,或其生理学可接受的盐或立体异构体;以及
b)一或多种选自下列的其它活性剂:PI3Kδ选择性抑制剂GS-1101、BTK抑制剂依鲁替尼(ibrutinib)、IKK抑制剂BAY化合物B和REFAMETINIB(BAY 86-9766(RDEA-119))。
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