[发明专利]用作促性腺激素释放激素受体拮抗剂的螺二氢吲哚衍生物在审
| 申请号： | 201480032796.7 | 申请日： | 2014-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN105308053A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | O·潘科宁;S·灵;S·布勒;A·瓦根费尔德;R·纳博迈耶;K·诺瓦克-雷皮尔;G·兰格 | 申请（专利权）人： | 拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/10 | 分类号： | C07D495/10;A61K31/407;A61P5/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 侯婧;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 促性腺激素 释放 激素 受体 拮抗剂 螺二氢 吲哚 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
x＝0、1或2；
R1选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN、C(O)NH2；
R2选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN；
R3选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN；
但是N-[(3-氯-5-氟吡啶-2-基)甲基]-2-环丙基-1-[(4-氟苯基)磺酰基]-1，2，2′，3′，5′，6′-六氢螺[吲哚-3，4′-噻喃]-5-甲酰胺1′，1′-二氧化物除外。
2.式(Ia)的化合物
其中
R1选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN、C(O)NH2；
R2选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN；
R3选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN；
但是N-[(3-氯-5-氟吡啶-2-基)甲基]-2-环丙基-1-[(4-氟苯基)磺酰基]-1，2，2′，3′，5′，6′-六氢螺[吲哚-3，4′-噻喃]-5-甲酰胺1′，1′-二氧化物除外。
3.式(Ib)的化合物
其中
R1选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN、C(O)NH2；
R2选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN；
R3选自卤素、羟基、C1-C4-烷基、卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、卤代-C1-C4-烷氧基、CN。
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