[发明专利]METAP2抑制剂和治疗肥胖症的方法在审

专利信息
申请号: 201480032972.7 申请日: 2014-04-09
公开(公告)号: CN105431426A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 约翰·S·彼得森;詹姆斯·尚南 申请(专利权)人: 新德发制药有限公司
主分类号: C07D407/08 分类号: C07D407/08;C08F22/22;C07K2/00
代理公司: 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 代理人: 吴大建;刘华联
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: metap2 抑制剂 治疗 肥胖症 方法
【权利要求书】:

1.一种在需要导致体重减轻的主体中导致体重减轻的方法,包括向所述主体施用治疗有效量的如下结构式的至少一种化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物,以导致体重减轻,

2.一种在需要导致体重减轻的主体中导致体重减轻的方法,包括向所述主体施用治疗有效量的选自由下列各项组成的组中的至少一种化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物,以导致体重减轻,

3.一种在需要导致体重减轻的主体中导致体重减轻的方法,包括向所述主体施用治疗有效量的如下结构式的至少一种化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、类似物或衍生物,以治疗或改善肥胖症,

其中,每种情况下独立地

R4是H或C1-C6烷基;

R5是H或C1-C6烷基;

R6是C2-C6羟烷基;

Z是-NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-L或-NH-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W;

AA1是甘氨酸、丙氨酸或H2N(CH2)mCO2H,其中m是2、3、4或5;

AA2是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;

AA3是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;

AA4是键,或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸;

AA5是键,或甘氨酸、缬氨酸、酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、异亮氨酸或天冬酰胺;

AA6是键,或丙氨酸、天冬酰胺、瓜氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸,或H2N(CH2)mCO2H,其中m是2、3、4或5;

L是-OH、-O-琥珀酰亚胺、-O-磺酸基琥珀酰亚胺、烷氧基、芳氧基、酸氧基、芳酰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、-NH2、-NH(C2-C6羟烷基)、卤化物或全氟烷氧基;

Q是NR、O或S;

X是M-(C(R)2)P-M-J-M-(C(R)2)P-M-V;

M是键,或C(O);

J是键,或((CH2)qQ)r、C5-C8环烷基、芳基、杂芳基、NR、O或S;

Y是NR、O或S;

R是H或烷基;

V是键或

R9是烷基、芳基、芳烷基或键;或者R9与Y一起形成杂环;

R10是氨基或键;

R11是H或烷基;

W是MetAP2抑制剂部分或烷基;

x在1至约450的范围;

y在1至约30的范围;

n在1至约50的范围;

p是0至20;

q是2或3;

r是1、2、3、4、5或6;并且

所述化合物的分子量小于约60kDa。

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