[发明专利]作为溴结构域抑制剂的苯并咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201480035623.0 | 申请日： | 2014-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN105324379B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | E·阿克多迪安伊斯;G·秦;B·K·可基;J·杜;K·艾尔贝;R·H·江;小林达也;R·李;R·玛蒂纳茨;S·E·米托布;M·米什;M·穆诺茨;S·施韦克;D·斯佩兰迪奥;H·杨;J·扎布洛基 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/422;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 结构 抑制剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.式(Ie)的化合物
其中
R3选自C1-10烷基、氨基、C5-10芳基、C6-20芳烷基、C5-10杂芳基和C6-20杂芳基烷基，其中每个任选地被1至5个R20基团取代；且
每个R20独立地选自酰基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、氨基、酰氨基、脒基、C5-10芳基、C6-20芳基烷基、叠氮基、氨基甲酰基、羧基、羧基酯、氰基、胍基、卤素、C1-10卤代烷基、C1-10杂烷基、C5-10杂芳基、C6-20杂芳基烷基、羟基、肼基、亚氨基、氧代、硝基、亚磺酰基、磺酸基、磺酰基、硫氰酸酯基、硫醇基和硫酮基；
其中C1-10烷基、C5-10芳基、C6-20芳基烷基、C1-10杂烷基、C5-10杂芳基、和C6-20杂芳基烷基任选地被1至3个独立地选自下述的取代基取代：C1-6烷基、C5-10芳基、卤素、C1-6卤代烷基、氰基、羟基和C1-6烷氧基；
或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物，其中R3为C1-10烷基，其可以任选地被1至5个R20基团取代，或其可药用盐。
3.权利要求1的化合物，其中R3为C5-10芳基、C6-20芳烷基、C5-10杂芳基、或C6-20杂芳基烷基，其中每个可以任选地被1至5个R20基团取代，或其可药用盐。
4.权利要求1的化合物，其中R3为喹啉基或甲基，每个R20独立地选自甲基、羟基、苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基和噻唑基。
5.权利要求1的化合物，选自
或其可药用盐。
6.下式的化合物，
或其可药用盐。
7.下式的化合物，
或其可药用盐。
8.下式的化合物，
或其可药用盐。
9.下式的化合物，
或其可药用盐。
10.药物组合物，其包括权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐和可药用载体。
11.权利要求1-9中任一项的化合物或其可药用盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗对含溴结构域蛋白质的抑制响应的疾病或病症。
12.权利要求11的用途，其中所述含溴结构域蛋白质为BRD4。
13.权利要求11的用途，其中所述疾病或病症为结肠、直肠、前列腺、肺、胰腺、肝、肾、子宫、胃、卵巢、乳腺、皮肤或神经系统的赘瘤、癌症或肿瘤。
14.权利要求11的用途，其中所述疾病或病症为弥漫性大B细胞淋巴瘤或多发性骨髓瘤。
15.权利要求11的用途，其中所述疾病或病症为子宫颈的赘瘤、癌症或肿瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于吉利德科学公司，未经吉利德科学公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480035623.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
