[发明专利]组蛋白脱乙酰基酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480035628.3 | 申请日： | 2014-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN105358550B | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·约瑟夫·沙特勒沃斯;西里尔·戴维·托马西;亚历山大·理查德·利亚姆·塞西尔;萨姆赫尔勒·迈克考米克;威廉·约翰·诺迪斯;弗兰克·亚历山德勒·希尔瓦 | 申请（专利权）人： | 卡鲁斯治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;C07D213/74;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D495/04;C07D285/08;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/501;A |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 | 代理人： | 王达佐,洪欣 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
1.下式的化合物
或其药物可接受的盐，其中：
各个R’独立地选自H和QR1；
各个Q独立地选自键或O；
各个R1独立地选自H、C1-C10烷基、芳基、杂芳基、C1-C10环烷基、卤素、C1-C10烷基芳基、C1-C10烷基杂芳基或C1-C10杂环烷基；
各个L独立地选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、吡唑基、噻二唑基、吡嗪基、苯并稠合噻唑基、苯并稠合噁唑基或苯并稠合咪唑基；
W为-CONHOH；
各个R2独立地是氢或C1至C6烷基；以及
R3是亚苯基；
所述芳基选自苯基、联苯基、萘基和蒽基，所述杂芳基选自噻唑基、四唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻吩基、吡唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基和异喹啉基；
各个芳基或杂芳基可被至多三个取代基取代，所述取代基选自C1-C6烷基、羟基、C1-C3羟烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、氨基、C1-C3单烷基氨基、C1-C3双烷基氨基、C1-C3酰胺基、C1-C3氨基烷基、单(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、双(C1-C3烷基)氨基C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基氨基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C1-C3烷氧基羰基、氨基羰基、单C1-C3烷基氨基羰基、双C1-C3烷基氨基羰基、-SO3H、C1-C3烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C1-C3烷基氨基磺酰基和双C1-C3-烷基氨基磺酰基；和
各个烷基可被卤素、NH2、NO2或羟基取代。
2.如权利要求1所述的化合物，其中在至少一个L基团中，与N直接键合的原子为碳，且至少一个氮原子与所述碳直接键合。
3.如权利要求2所述的化合物，其中在两个L基团中，与N直接键合的原子为碳，且至少一个氮原子与所述碳直接键合。
4.如权利要求1所述的化合物，其中至少一个L基团为吡啶基、噁二唑基、吡唑基、噻二唑基、吡嗪基、苯并稠合噻唑基、苯并稠合噁唑基或苯并稠合咪唑基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中至少一个L基团为吡啶基或吡嗪基。
6.如权利要求1所述的化合物，其中至少一个R2为H。
7.如权利要求6所述的化合物，其中两个R2为H。
8.如权利要求1所述的化合物，其中与L连接的R’独立地选自H、C1-C10烷基或O-(C1-C10烷基)、卤素、C1-C10杂环烷基、芳基、三氟甲基或杂芳基。
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