[发明专利]可用作FGFR激酶调节剂的喹唑啉酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201480036664.1 申请日: 2014-04-25
公开(公告)号: CN105324378B 公开(公告)日: 2017-10-24
发明(设计)人: P.R.安吉鲍德;O.A.G.凯罗勒;I.N.C.皮拉特;L.米尔珀尔;V.S.庞策莱特 申请(专利权)人: 阿斯特克斯治疗有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D239/91;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 初明明,万雪松
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 fgfr 激酶 调节剂 喹唑啉酮 衍生物
【权利要求书】:

1.一种下式(I)的化合物、或其药学上可接受的盐:

(I)

包括其任何互变异构形式或立体化学异构形式,其中

W为-N(R3)-或-C(R3aR3b)-;

各个R2独立选自卤素和C1-4烷氧基;

D表示苯基或含有一个或两个选自N、O或S的杂原子的5或6个环成员的单环杂环基,其中所述苯基和杂环基可各自被一个R1基团任选取代;

R1表示氢、C1-6烷基或-C(=O)-O-C1-6烷基;

R3a和R3b一起形成=O或形成被R3c取代的=CH-C0-4烷基;

R3c表示氰基;

R3表示羟基C1-6烷基、被R9 取代的C1-6烷基、或被-NR10R11取代的C1-6烷基;

R9表示含有一个或两个选自N、O或S的杂原子的5元单环杂环基,所述5元单环杂环基任选被1个–S(=O)2-NR14R15取代;

R10和R11各自独立表示氢或C1-6烷基;

R14和R15各自独立表示C1-4烷基;

n独立表示等于1、2、3或4的整数。

2.权利要求1的化合物,其中D是任选取代的吡唑基。

3.权利要求1或2的化合物,其中W为-N(R3)-。

4.权利要求1或2的化合物,其中W为-C(R3aR3b)-。

5.前述权利要求中任一项的化合物,其中R1表示C1-6烷基。

6.权利要求1的化合物,其中

D为吡唑基或苯基,各任选被C1-4烷基取代;

W为–N(R3)-或–C(=O)-;

R3为羟基C1-6烷基、被R9取代的C1-6烷基,或

被-NR10R11取代的C1-6烷基;

R9为任选被–S(=O)2-NR14R15取代的咪唑基;

R10和R11各自独立表示氢或C1-6烷基;

R14和R15表示C1-4烷基。

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