[发明专利]荧光固体脂质纳米颗粒组合物及其制备

权利要求书

1.固体脂质纳米颗粒，其包括

a)固体脂质核芯，其包括至少一种甘油酯和/或至少一种脂肪酸；

b)形成围绕所述核芯a)的壳的两亲性组分的混合物；

c)具有式I和/或II的化合物的碱土金属配合物：

其中：

Y是式Y'-NH-或(Y')₂-N-的基团，其中Y'在(Y')₂-N-的情况下可以相 同或不同，Y'选自：直链或支链的、饱和或不饱和的C₁₂-C₂₀烷基；C₁-C₁₀烷基，其任选地被磷酸酯基团-O-(HO-P＝O)-O-中断或任选地被一个或多 个选自以下的原子或基团取代：OH、-COOR₁、氧基羰基-(C₁₂-C₁₈)烷基 和氧基羰基-(C₁₂-C₁₈)烯基；其中R₁选自氢H和直链或支链的C₁-C₄烷基； 或Y'是取代或部分取代的甘油的单磷酸酯，其中所述甘油的至少一个官 能团被带有饱和或不饱和碳链的脂族脂肪酸酯化，且磷酸的其它两个官 能团为游离的或与碱金属或碱土金属成盐；

L是二价连接基，其选自：脂族C₃-C₁₀或直链或支链C₁-C₆烷二基、 烯二基、炔二基，其任选地被一个或多个选自以下的原子或基团中断： -C＝O-、-C＝S-、-NR₁-、-COO-、-OCO-、-NR₁CO-或-CONR₁-、-O-和-S-， 其中R₁如上文所定义；

R^I-IV各自独立地是-R₂-COOR₃，其中R₂是C₁-C₆直链或支链的烷基， R₃是H或药学上可接受的阳离子；

R’^-”’各自独立地是-R₂-COOR₃，其中R₂是C₁-C₆直链或支链的烷基， R₃是H或药学上可接受的阳离子；

d)至少一种荧光染料，选自：菁荧光染料和/或多杂环化合物，选自 香豆素、吡喃并、喹啉、吡喃并喹啉、吲哚和吡喃并吲哚衍生物，其呈 酸形式，或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒，其中式I和/或II的化合物的所 述碱土金属配合物如权利要求1中所定义，并且其中：

Y'在(Y')₂-N-的情况下可以相同或不同，Y'选自：直链或支链的、饱 和或不饱和的C₁₆-C₁₈烷基；C₄-C₆烷基，其被磷酸酯基团-O-(HO-P＝O)-O- 中断和/或任选地被一个或多个选自以下原子或基团取代：氧基羰基 -(C₁₂-C₁₈)烷基和氧基羰基-(C₁₂-C₁₈)烯基；或Y’为取代或部分取代的甘油 的单磷酸酯，其中所述甘油的至少一个官能团被带有饱和或不饱和碳链 的脂族脂肪酸酯化，其中所述脂族脂肪酸为具有饱和或不饱和碳链的 C₁₄-C₂₀羧酸，并且磷酸的其它两个官能团为游离的或与碱金属或碱土金 属成盐；

L、R^I-IV和R’^-”’如上文所定义。