[发明专利]制备阿福特罗或其盐的方法在审
| 申请号： | 201480037288.8 | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN105431409A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | S·B·比卢德;S·M·卡丹姆;S·B·加维哈内;S·S·帕瓦瑟;A·A·德施潘的;A·S·布加柏 | 申请（专利权）人： | 格伦马克制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/43 | 分类号： | C07C233/43;C07C231/24 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 印度*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 福特 方法 | ||
1.用于制备阿福特罗L-(+)-酒石酸盐即式Ia化合物的方法，
其中，相对于阿福特罗L-(+)-酒石酸盐的量，式A或B化合物的水平小于0.15％w/w，根据HPLC所测定，
该方法包括：a)将粗制阿福特罗即式I化合物
与D-(-)-酒石酸反应以形成阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物；
和
b)将阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物与碱和L-(+)-酒石酸反应，以形成阿福特罗L-(+)-酒石酸盐即式Ia化合物。
2.权利要求1所要求保护的方法，其中使阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物经受纯化。
3.权利要求2所要求保护的方法，其中通过在溶剂系统中结晶使阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物经受纯化。
4.权利要求3所要求保护的方法，其中所述溶剂系统包含醚和水。
5.权利要求1所要求保护的方法，其中阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物具有至少95％的化学纯度，根据HPLC所测定。
6.权利要求1所要求保护的方法，其中在步骤b)中将阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物与碱反应以获得阿福特罗，随后将阿福特罗与L-(+)-酒石酸在甲苯和异丙醇的混合物中反应以形成阿福特罗L-(+)-酒石酸盐。
7.权利要求6所要求保护的方法，其中异丙醇和甲苯以8:2v/v的比率使用。
8.权利要求6所要求保护的方法，其中使用L-(+)-酒石酸的水溶液。
9.权利要求8所要求保护的方法，其中按比例使用L-(+)-酒石酸的水溶液，对于1份重量的阿福特罗D-(-)-酒石酸盐所述比例为异丙醇:甲苯:水的8:2:1v/v的比率。
10.权利要求6或9所要求保护的方法，其中阿福特罗L-(+)-酒石酸盐即式Ia化合物被分离为结晶的多晶型形式B。
11.阿福特罗D-(-)-酒石酸盐即式II化合物在用于制备阿福特罗L-(+)-酒石酸盐即式Ia化合物的方法中的用途。
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