[发明专利]咪唑基孕酮拮抗剂有效
申请号: | 201480037407.X | 申请日: | 2014-06-05 |
公开(公告)号: | CN105530943B | 公开(公告)日: | 2018-11-16 |
发明(设计)人: | K·尼克基希;W·埃尔格;B·桑塔哈马 | 申请(专利权)人: | 伊万斯彻有限公司 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;C07J43/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 赵蓉民;张全信 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 孕酮 拮抗剂 | ||
1.一种化合物,其具有式(
其中:
X为O或H2
R1为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;
R2为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;或
R1与R2一起为亚甲基,
R3为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;
R4为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;或
R3与R4一起为另一键或亚甲基,
R5为任选地由一个或多个烷基取代的N咪唑基,
R6表示游离的醚化或酯化羟基,
R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
X为O;
R1和R2为氢原子;
R3和R4为氢原子;
R5为N咪唑基;
R6为羟基,
R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。
3.如权利要求1所述的化合物,其中:
X为O;
R1与R2一起为亚甲基,
R3与R4一起为另一键或亚甲基,
R5为N咪唑基;
R6为羟基,
R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。
4.如权利要求1所述的化合物,其中:
X为O;
R1和R2为氢原子;
R3和R4为氢原子;
R5为N咪唑基;
R6为羟基,
R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1。
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