[发明专利]咪唑基孕酮拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201480037407.X 申请日: 2014-06-05
公开(公告)号: CN105530943B 公开(公告)日: 2018-11-16
发明(设计)人: K·尼克基希;W·埃尔格;B·桑塔哈马 申请(专利权)人: 伊万斯彻有限公司
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;C07J43/00;A61P35/00
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;张全信
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 孕酮 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有式(I)的结构:

其中:

X为O或H2

R1为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;

R2为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;或

R1与R2一起为亚甲基,

R3为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;

R4为氢原子、直链C1-C5烷基、支链C3-C5烷基、C3-C5环烷基或卤素原子;或

R3与R4一起为另一键或亚甲基,

R5为任选地由一个或多个烷基取代的N咪唑基,

R6表示游离的醚化或酯化羟基,

R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。

2.如权利要求1所述的化合物,其中:

X为O;

R1和R2为氢原子;

R3和R4为氢原子;

R5为N咪唑基;

R6为羟基,

R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。

3.如权利要求1所述的化合物,其中:

X为O;

R1与R2一起为亚甲基,

R3与R4一起为另一键或亚甲基,

R5为N咪唑基;

R6为羟基,

R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1或2n-1或2n-3。

4.如权利要求1所述的化合物,其中:

X为O;

R1和R2为氢原子;

R3和R4为氢原子;

R5为N咪唑基;

R6为羟基,

R7表示式CnFmHo的基团,其中n为2、3、4、5或6,其中m≥1并且m+o=2n+1。

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