[发明专利]协同组合物在审
申请号: | 201480038246.6 | 申请日: | 2014-07-04 |
公开(公告)号: | CN105358145A | 公开(公告)日: | 2016-02-24 |
发明(设计)人: | 穆库尔·R·亚茵;苏雷什·吉里;希曼舒·M·科塔里;考希科·班纳吉;拉希米坎特·卡赫希亚 | 申请(专利权)人: | 卡迪拉保健有限公司 |
主分类号: | A61K31/40 | 分类号: | A61K31/40;A61P3/00;A61K31/155;A61K31/505;A61K31/4985;A61K31/64;A61K38/26;A61K38/28 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 张英;宫传芝 |
地址: | 印度古*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 协同 组合 | ||
1.一种协同组合物,其包含式(Ia)的化合物以及从一种或多种DPPIV抑制剂或者一种或多种双胍类抗高血糖剂或者一种或多种抑制素或者一种或多种噻唑烷二酮或一种或多种磺酰脲类或一种或多种SGLT2抑制剂或者一种或多种胰岛素增敏剂或者一种或多种GLP-1激动剂中选择的一种或多种治疗剂,
其中‘M+’表示钙、镁、钠、钾、锌和锂,优选镁。
2.根据权利要求1所述的协同组合物,其中所述DPPIV抑制剂选自西他列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利拉利汀。
3.根据权利要求1所述的协同组合物,其中所述抑制素选自洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、罗苏伐他汀和匹伐他汀。
4.根据权利要求1所述的协同组合物,其中适合的双胍类抗高血糖剂选自二甲双胍、丁福明或苯乙双胍。
5.根据权利要求1所述的协同组合物,其中适合的噻唑烷二酮选自吡格列酮、罗格列酮。
6.根据权利要求1所述的协同组合物,其中适合的磺酰脲类选自格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、乙酰苯磺酰环已脲、氨磺丁脲、氯磺丙脲、格列波脲、格列喹酮、格列生脲、格列索脲、格列派特、glyclopyamide、甘氨酰胺和格列太特。
7.根据权利要求(1a)所述的协同组合物,其中适合的SGLT-2抑制剂选自达格列净、卡格列净和依帕列净、埃格列净和伊格列净。
8.根据权利要求1所述的协同组合物,其中适合的GLP-1激动剂选自艾塞那肽和利拉鲁肽和杜拉鲁肽。
9.根据前述权利要求中任一项所述的协同组合物,用于治疗糖尿病、血脂异常及它们的相关病症。
10.一种用于治疗血脂异常、高甘油三酯血症和糖尿病的方法,其包括向需要其的哺乳动物给予有效、无毒且药学上可接受的量的在前述权利要求中任一项所述的式(Ia)的化合物和至少一种第二治疗剂,所述第二治疗剂选自一种或多种DPPIV抑制剂或者一种或多种双胍抗高血糖剂或者一种或多种抑制素或者一种或多种噻唑烷二酮或者一种或多种磺酰脲或者一种或多种SGLT2抑制剂或者一种或多种胰岛素增敏剂或者一种或多种GLP-1激动剂。
11.根据前述权利要求中任一项所述的式(1a)的化合物和选自一种或多种DPPIV抑制剂、或抑制素或适合的双胍抗高血糖剂或者一种或多种SGLT2抑制剂或者GLP-1激动剂的第二治疗剂连同第三适合的治疗剂用于制造用于治疗肥胖病、糖尿病、特别是2型糖尿病及与糖尿病有关的病况的组合物的用途。
12.根据权利要求11所述的式(Ia)的化合物的用途,其中另一种适合的治疗剂选自一种或多种,通常是一种或两种抗糖尿病剂、α葡糖苷酶抑制剂、双胍、胰岛素促分泌素或胰岛素增敏剂或磺酰脲类。
13.一种药物组合物,包含前述权利要求中任一项所述的式(Ia)的化合物和选自一种或多种DPPIV抑制剂或者一种或多种双胍抗高血糖剂或者一种或多种抑制素或者一种或多种噻唑烷二酮或者一种或多种磺酰脲或者一种或多种SGLT2抑制剂或者一种或多种胰岛素增敏剂或者一种或多种GLP-1激动剂的至少一种第二治疗剂以及药学上可接受的赋形剂。
14.用于制备权利要求13中所述的药物组合物的方法,包括混合在前述权利要求中任一项所述的式(Ia)的化合物和第二治疗剂以及适合的药学上可接受的赋形剂。
15.根据权利要求13和14所述的药物组合物,其可以为片剂、胶囊、粉末、颗粒、锭剂、栓剂、可重构的粉末或液体制剂的形式。
16.根据权利要求13至15所述的药物组合物,包含式(Ia)的化合物和一种或多种DPPIV抑制剂或双胍抗高血糖剂或抑制素以及药学上可接受的赋形剂,用作活性治疗物质。
17.根据权利要求13至16所述的药物组合物,包含式(Ia)的化合物和一种或多种DPPIV抑制剂或双胍抗高血糖剂或抑制素以及药学上可接受的赋形剂,用于治疗血脂异常和糖尿病。
18.根据权利要求13至17所述的药学上可接受的赋形剂,选自适合的结合剂、填料、润滑剂、助流剂、崩解剂和润湿剂。
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