[发明专利]新型替诺福韦盐及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201480038328.0 申请日: 2014-07-01
公开(公告)号: CN105452249A 公开(公告)日: 2016-03-30
发明(设计)人: 朴商国;林重仁;金容稙;金容德;金后淑;孙文虎;金舜会;金哉翰;郭佑宁 申请(专利权)人: 东亚ST株式会社
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;A61K31/52;A61P31/18
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 严政;刘兵
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 新型 替诺福韦盐 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.以如下化学式2表示的乳清酸替诺福韦酯:

2.根据权利要求1所述的乳清酸替诺福韦酯,其中,该乳清酸替诺福韦酯具有熔点为168~173℃的晶体形态,并且在X射线粉末衍射光谱中,在5.42°、10.85°、13.21°、14.88°、20.60°、21.22°、21.72°、24.12°、25.56°、27.23°的衍射角具有X射线衍射峰。

3.一种制备以如下化学式2表示的乳清酸替诺福韦酯的方法,其中该方法包括如下步骤:

i.将替诺福韦溶解在溶剂1中,该溶剂1为水、选自由C1-C4的醇、丙酮、乙酸乙酯、乙腈、己烷、异丙醚和甲基叔丁基醚组成的组中的有机溶剂,或它们的混合物;

ii.加入乳清酸并通过加热用溶剂2溶解,所述溶剂2为水;以及

iii.从上述溶液获取乳清酸替诺福韦酯,

4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述溶剂1和所述溶剂2的体积比为1:1~1:10。

5.根据权利要求3所述的方法,其中,每1当量的替诺福韦使用0.95~2当量的乳清酸。

6.根据权利要求3所述的方法,其中,所述溶剂2的量相对于替诺福韦为10v/w~30v/w。

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