[发明专利]多层状乳化物结构的经皮药物传递系统

权利要求书

1.一种经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述用途为用于经皮吸收的传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，所述经皮药物传递系统为多层状乳化物结构的经皮药物传递系统，所述多层状乳化物结构的经皮药物传递系统包含：含有长链酰胺、固醇类、脂肪酸及脂肪醇的脂质；乳化剂；油；以及至少一种以上的经皮给药用有效成分，所述脂质和乳化剂的含量为总组合物的5～30重量％，经皮给药用有效成分为总组合物的0.001～25重量％，所述脂质成分中的长链酰胺和固醇合计为0.1～10重量％，

所述至少一种以上的经皮给药用有效成分选自氢化可的松和酮洛芬，

所述多层状乳化物结构在10至30℃的温度下具有由10至30nm的长重复周期和3至6nm的短重复周期形成的层状结构或者所述多层状乳化物结构在20℃的温度下具有由10.2nm的长重复周期和6.2nm的短重复周期形成的层状结构。

2.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述有效成分被分配到皮肤的角质层内。

3.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，通过示差扫描热量计(DSC，Differential ScanningCalorimeter)对所述多层状乳化物结构进行分析的结果为，具有一个以上的液晶中间相，并且吸热焓(endothermic enthalpy)为20J/g以下。

4.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述多层状乳化物结构在偏振显微镜下具有马耳他十字(maltese cross)形状的光学各向异性(optical anisotropy)。

5.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述经皮药物传递系统的剂型为乳液剂、霜剂、洗剂或膏剂。

6.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述长链酰胺为选自肉豆蔻酰基氧代硬脂酰胺乙醇胺(Myristoyl oxostearamide MEA)、肉豆蔻酰基氧代花生酰胺乙醇胺(Myristoyloxoarachamide MEA)、棕榈酰基氧代硬脂酰胺乙醇胺(Palmitoyl oxostearamide MEA)、棕榈酰基氧代花生酰胺乙醇胺(Palmitoyl oxoarachamide MEA)、二羟基异丙基棕榈油酰基棕榈油酰胺(Dihydroxyisopropyl palmoylpa lmamide)、神经酰胺-1(Ceramide-1)、神经酰胺-2、神经酰胺-3、神经酰胺-3B、神经酰胺-4、神经酰胺-5及神经酰胺-6中的至少一种以上的化合物。

7.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述固醇为选自胆固醇、胆固醇硫酸酯(Cholesterylsulfate)、胆固醇乙酸酯(Cholesteryl acetate)、胆固醇硬脂酸酯(Cholesterylstearate)、胆固醇异硬脂酸酯(Cholesteryl isostearate)、胆固醇羟基硬脂酸酯(Cholesteryl hydroxystearate)及植物甾醇(Phytosterol)中的至少一种以上的化合物。

8.根据权利要求1所述的经皮药物传递系统在制备用于提高角质层内有效成分的浓度的药物中的用途，其特征在于，所述乳化剂为选自聚甘油-10双棕榈酸酯(Polyglyceryl-10dipalmitate)、聚甘油-10二硬脂酸酯(Polyglyceryl-10 distearate)、聚甘油-10硬脂酸酯(Polyglyceryl-10 stearate)及聚甘油-10油酸酯(Polyglyceryl-10 oleate)的聚甘油(polyglycerin)类；山梨醇棕榈酸酯(Sorbitan palmitate)、山梨醇硬脂酸酯(Sorbitanstearate)、山梨醇异硬脂酸酯(Sorbitan isostearate)、山梨醇倍半硬脂酸酯(Sorbitansesquistearate)、山梨醇油酸酯(Sorbitan oleate)、山梨醇倍半油酸酯(Sorbitansesquioleate)、山梨醇橄榄油酸酯(Sorbitan olivate)、蔗糖椰油酸酯(Sucrosecocoate)的糖酯(Sugar ester)类；甘油硬脂酸酯(Glyceryl stearate)、甘油油酸酯(Glyceryl oleate)的甘油酯(Glyceryl ester)类；氢化卵磷脂(Hydrogenatedlecithin)、氢化棕榈甘油酯(Hydrogenated palm glyceride)的氢化类中的至少一种以上的化合物。