[发明专利]金属酶抑制剂化合物有效
申请号: | 201480038709.9 | 申请日: | 2014-06-11 |
公开(公告)号: | CN105431418B | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | 威廉·J·胡克斯特拉;克里斯多夫·M·耶茨 | 申请(专利权)人: | 北卡罗来纳维亚梅特制药公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D257/04;A61K31/41;A61P29/00;A61P31/00 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 全万志;王春伟 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 金属 抑制剂 化合物 | ||
1.一种式(XVI)的化合物或其盐,其中:
R1是氟;
R2是氟;
R4是被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基;
R5是H;
每个R35独立地是
每个X独立地是O或S;
每个Y独立地是OH、NH2、或NH-SO2-R17;
每个n独立地是1、2或3;
每个o独立地是0、1、2或3;
各个p独立地是0、1、2或3;
每个t独立地是0、1、2或3;
每个R14独立地是:
a)被1、2或3个独立的以下基团取代的C1-C6烷基:
i)OH,
ii)卤代C1-C6烷氧基,
iii)具有选自O、N和S的1-4个杂原子的5-8元杂芳基,其中所述杂芳基是任选地被C1-C6烷基氨基羰基、羟基-C1-C6烷基、羧基、氰基、或卤素取代的,
iv)
v)
vi)或
vii)
b)被0、1、2或3个独立的OR17、或取代的C1-C6烷氧基;或
c)
每个R32独立地是:
a)卤代C1-C6烷基;
b)卤素;或
c)被0、1、2或3个独立的具有选自O、N或S的1-4个杂原子的5-8元单环杂芳基、或取代的C1-C6烷基;
每个R16独立地是:
a)被0、1、2或3个独立的以下基团取代的苯基-C1-C6烷基:
(1)氰基;
(2)卤素;或
(3)
每个R17独立地是H、C1-C6烷基、或卤代-C1-C6烷基;
每个R18独立地是:
a)被0、1、2或3个独立的以下基团取代的苯基:
(1)卤素;
(2)卤代-C1-C6烷基;
(3)或
(4)氰基;
b)C1-C6烷基;或
c)卤代-C1-C6烷基;
每个R20独立地是H或C1-C6烷基;
每个R33独立地是:
a)H;
b)具有选自O、N或S的1-4个杂原子的5-8元单环杂芳基;
c)任选地被OH或具有选自O、N或S的1-4个杂原子的5-8元单环杂芳基取代的C1-C6烷基,其中所述杂芳基任选地被甲酰基取代;
d)任选地被OH取代的卤代-C1-C6烷基;
e)C1-C6烷基羰基;或
f)
和
每个R25独立地是:
a)任选地被卤素取代的苯基;
b)任选地被氰基或卤素取代的苯基-C1-C6烷基;
c)(卤代-C1-C6烷氧基)-C1-C6烷基;
d)3-8元单环环烷基;
e)C1-C6烷基;或
f)
2.根据权利要求1所述的化合物,其中n是1,R35位于权利要求1的式XVI内苯环的4-位置处。
3.一种式(VII)的化合物或其盐,其中:
R1是卤素;
R2是卤素;
R27是C1-C6烷基或3-8元单环环烷基;
R5是H;
每个R30独立地是
每个n独立地是0、1、2或3;
每个o独立地是0、1、2或3;和
每个R31是氰基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中n是1,R30位于权利要求3的式VII内苯环的4-位置处。
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