[发明专利]用于抑制耐药性HIV-1整合酶耐药株的化合物

权利要求书

1.一种用于抑制受试者中耐药性HIV-1整合酶的方法，包括将治疗有效量的式I化合物 或其药学上可接受的盐或酯给予需要其的受试者，所述化合物具有以下结构：

其中X是N、C(OH)或CH；

Y是H或OH；

Z¹至Z⁵中的每一个都独立地是H或卤素；

R⁴是H、OH、NH₂、NHR⁸、NR⁸R⁹或R⁸；

R⁵、R⁶和R⁷各自独立地是H、卤素、OR⁸、R⁸、NHR⁸、NR⁸R⁹、CO₂R⁸、CONR⁸R⁹、SO₂NR⁸R⁹，或者R⁵和R⁶与R⁵和R⁶所连接的碳原子一起形成任选取代的碳环或任选取代的杂环；并且

R⁸和R⁹各自独立地是H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代 的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环、任选取代的酰胺、任选取 代的酯，或者R⁸和R⁹与R⁸和R⁹所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环。

2.权利要求1所述的方法，其中Z¹至Z⁵中的至少一个是卤素。

3.权利要求1所述的方法，其中Z¹至Z⁵中的至少两个是卤素。

4.权利要求1至3中任一项所述的方法，其中X是N并且Y是OH。

5.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是式II化合物或其药学上可接受的盐或酯， 所述化合物具有以下结构：

其中R⁴是H或OH；并且Z¹至Z⁵中的至少一个是卤素。

6.权利要求5所述的方法，其中Z¹至Z⁵中的至少两个是卤素。

7.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是式III化合物或其药学上可接受的盐或 酯，所述化合物具有以下结构：

8.权利要求1所述的方法，其中所述化合物是式IV化合物或其药学上可接受的盐或酯， 所述化合物具有以下结构：

9.权利要求1至8中任一项所述的方法，其中R⁴是OH。

10.权利要求1至8中任一项所述的方法，其中R⁴是NH₂。

11.权利要求1至8中任一项所述的方法，其中R⁴是NHR⁸。

12.权利要求1至4或8至11中任一项所述的方法，其中R⁶是取代的烷基。

13.权利要求12所述的方法，其中R⁶是羟基烷基、羧酸酯取代的烷基、苯甲酰氧基取代的 烷基、氨基烷基、(环烷基)烷基、芳烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基烷基、酰氨基烷基、硫代烷 基或磺酰基烷基。

14.权利要求1至13中任一项所述的方法，其中已经给予了所述受试者除权利要求1至 13中所述化合物以外的至少一种HIV-1整合酶抑制剂。