[发明专利]生长抑制素受体亚型4(SSTR4)激动剂有效
| 申请号： | 201480040447.X | 申请日： | 2014-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN105473574B | 公开（公告）日： | 2018-02-13 |
| 发明（设计）人： | R·乔瓦尼尼;Y·崔;H·杜兹;M·费拉拉;S·贾斯特;R·库尔塞尔;I·林加德;R·马扎费罗;K·鲁道夫 | 申请（专利权）人： | 森特克森治疗公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D209/52;A61K31/403;A61P11/06;A61P29/00;A61P3/10;A61P25/ |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 生长 抑制 受体 sstr4 激动剂 | ||
1.一种式(I)化合物，
其中
A选自由以下组成的组：
H及C1-6烷基；
R1及R2独立地选自由H、C1-6烷基及C3-6环烷基组成的组，其中R1或R2中的至少一项为C1-6烷基或C3-6环烷基，
其中该C1-6烷基或该C3-6环烷基任选经卤素或甲氧基取代，或
其中R1及R2一起形成任选经卤素取代的2至5元亚烷基桥，其并入有0至2个独立地选自由N、O或S组成的组的杂原子；
W选自由以下组成的组：单或双环芳基、单或双环杂芳基、单或双环杂环基及单或双环环烷基，
其中所述各环系统任选经一或多个R3取代，且
其中该杂芳基包含至多4个杂原子及一或两个5或6元环；
R3独立地选自由以下组成的组：C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基-O-、苄基、卤素、HO-、NC-、单或双环杂芳基及含有一个选自由N、O或S(O)r组成的组的杂原子的5或6元单环杂环基，其中该杂芳基含有至多4个杂原子及一或两个5或6元环，且r为0、1或2，
其中该C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基-O-、苄基、杂芳基及该杂环基任选经卤素、HO-、乙酰基、C1-6烷基-O-、氧代基、R4-S(O)2-取代，其中R4为芳基、C3-6环烷基和/或C1-6烷基；
Y选自由以下组成的组：键、-CH2-、-CH2CH2-及-CH2O-；
或任一以上化合物的盐。
2.如权利要求1的化合物，其中
A为H。
3.如权利要求1或2的化合物，其中
W选自由以下组成的组：单或双环芳基、单或双环杂芳基及单或双环杂环基，
其中所述各环系统任选经一或多个R3取代，且其中该杂芳基包含至多4个杂原子及一或两个5或6元环。
4.如权利要求1或2的化合物，其中
W选自由以下组成的组：
其中所述各环系统任选经一或多个R3取代。
5.如权利要求1或2的化合物，其中
W选自由以下组成的组：
其中所述各环系统任选经一或多个R3取代。
6.如权利要求1或2的化合物，其中
W选自由以下组成的组：
其中所述各环系统任选经一或多个R3取代。
7.如权利要求1或2的化合物，其中
R3选自由以下组成的组：
C1-3烷基、C3-6环烷基、C1-3烷基-O-、卤素、NC-，
其中，若R3连接至W的N原子，则R3选自由C1-3烷基及C3-6环烷基组成的组，
其中该C1-3烷基、C3-6环烷基及该C1-3烷基-O-取代基任选经卤素取代。
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