[发明专利]用于制备螺杂环吡咯烷二酮的新颖的方法有效
申请号: | 201480040635.2 | 申请日: | 2014-07-11 |
公开(公告)号: | CN105408326B | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
发明(设计)人: | E·戈迪诺;T·斯梅杰卡尔;S·佩勒蒂尔;M·米尔巴赫;R·J·G·蒙迪埃;H·斯米茨;J·威克斯尔;A·J·罗宾逊 | 申请(专利权)人: | 先正达参股股份有限公司 |
主分类号: | C07D409/12 | 分类号: | C07D409/12;C07D471/10;A01N43/38 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 螺杂环 吡咯烷 新颖 方法 | ||
1.一种用于制备具有化学式(II)的螺杂环吡咯烷二酮化合物的方法:
其中
X、Y和Z彼此独立地是氢,C1-4烷基,C3-6环烷基,C1-4卤代烷基,C1-4烷氧基,C1-4卤代烷氧基,卤素,氰基,C2-6烯基,C2-6炔基,苯基,或被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、卤素或氰基取代的苯基;
m和n彼此独立地是0、1、2或3并且m+n是0、1、2或3;
A是氢或C1-6烷基;并且
W是一个选自W1和W2的基团:
其中R是氢,C1-6烷基,C1-6卤代烷基,C1-6氰基烷基,C2-6烯基,C2-6卤代烯基,C3-6炔基,苄基或C1-4烷氧基(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基;
该方法包括
(a)在适当的溶剂或稀释剂中用适合的碱处理具有化学式(I)的化合物或其盐
其中X、Y、Z、m、n、A以及W具有以上化学式(II)中给出的含义并且Q1是苯基或被一个或多个选自下组的取代基取代的苯基,该组由以下各项组成:C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、卤素以及硝基;并且Q2是氢;
(b)任选地,在步骤(a)中包括具有化学式(III)的化合物,
其中Q3是氢、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基,L是O或N(C1-6烷基)并且Q4是C1-6烷基,其条件是对该溶剂或稀释剂并且必要时具有化学式(III)的化合物进行选择从而将该-NQ1Q2基团活化为一个离去基团。
2.根据权利要求1所述的方法,其中该溶剂或稀释剂、或如果存在的话,具有化学式(III)的化合物中的至少一者是一种偶极非质子溶剂。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中该碱选自碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属氢化物、碱金属或碱土金属氨化物、碱金属或碱土金属醇化物、碱金属或碱土金属乙酸盐、碱金属或碱土金属碳酸盐、碱金属或碱土金属二烷基氨化物、或碱金属或碱土金属烷基甲硅烷基氨化物、烷基胺、亚烷基二胺、游离的或N-烷基化的饱和或不饱和的环烷基胺、碱性杂环、铵氢氧化物以及碳环胺。
4.根据权利要求1所述的方法,其中Q1是苯基或被一个或多个选自以下各项的取代基取代的苯基:甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、氟、氯以及硝基。
5.根据权利要求1所述的方法,其中A是氢或甲基。
6.根据权利要求1所述的方法,其中X、Y和Z彼此独立地选自甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、氟、溴或氯,并且其中m+n是1或2。
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