[发明专利]新颖氮杂苯并咪唑衍生物有效
申请号: | 201480040799.5 | 申请日: | 2014-07-14 |
公开(公告)号: | CN105377857B | 公开(公告)日: | 2018-04-10 |
发明(设计)人: | F·希梅尔斯巴克;E·朗科普夫;H·瓦格纳;N·雷德曼 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/437;A61P3/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.一种式I化合物
其中
R1选自由以下组成的组:
R2选自由以下组成的组:F、Cl、H3C-、H3C-O-、F3C-及F3C-O-;
X选自由以下组成的组:键、二价哌啶基、二价哌嗪基、亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基及亚哒嗪基,
其中该二价哌啶基及哌嗪基任选经F、H3C-或H3C-O-取代,且
其中所述亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基及亚哒嗪基任选经F、Cl、Br、NC-、HO2C-、H3C-、H3C-O-、F3C-或F3CO-取代;且
Y选自下述(1)或(2):
(1)由以下组成的组:环己基、环己烯基、哌啶基、苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、异吲哚啉基、氮杂异吲哚啉基及嘧啶基,所述基团必须经选自以下的基团取代:RSRS’(O=)S=N-、RSRS’(O=)S=N-C1-3-烷基-、RSRS’(O=)S=N-C(=O)-、(RN)N=S(=O)(RS)-、(RN)N=S(=O)(RS)-C1-3-烷基-及RSRS’(RN’-N=)S=N-,
其中所述环己基、环己烯基及哌啶基任选经F、H3C-及H3C-O-取代,
且
其中所述苯基、吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、异吲哚啉基、氮杂异吲哚啉基及嘧啶基任选经F、Cl、Br、NC-、HO2C-、H3C-、H3C-O-、F3C-或F3CO-取代;
(2)各自含有-S(=O)(=N-RN)-基团、任选经1至3个独立地选自以下的基团取代的选自环己基、环己烯基、哌啶基及氮杂双环辛基的饱和或部分不饱和的杂环基:F、HO-、NC-、C1-4-烷基-及C1-4-烷基-O-,
其中RN选自H、NC-、H3C-、(H3C)3C-O-C(=O)-及F3C-C(=O)-;且RN’为H,
其中RS和RS’独立地选自H3C-、H5C2-、(H3C)2CH-、环丙基、四氢吡喃基、苯基及吡啶基,或连接在一起的RS和RS’选自-(CH2)4-、-(CH2)5-及-(CH2)2-O-(CH2)2-,且
其中在Y或RS和RS’的定义中提及的任何环己基、哌啶基、苯基及吡啶基任选经F、H3C-或H3C-O-取代;
或其盐。
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