[发明专利]降低甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白血液浓度的方法

说明书

式(I)的化合物、或其代谢物、或者式(I)的化合物或其代谢物的酯、或者它们各自的药学上可接受的盐用于降低人类对象的甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL)中的一种或多种的血液浓度，其中m、n、X¹和X²如本文所定义。

相关申请的交叉引用

本申请要求2013年7月25日提交的美国临时申请第61/858,450号的优先权，所述美国临时申请的内容通过引用整体并入本文。

技术领域

本发明涉及通过施用诸如MN-001和MN-002的苯氧基烷基羧酸来降低患者的升高的甘油三酯浓度、总胆固醇浓度、和/或低密度脂蛋白浓度。

背景技术

高脂血症或高脂蛋白血症涉及血液中异常升高浓度的任何脂质或所有脂质和/或任何脂蛋白或所有脂蛋白，并且由于例如它们对动脉粥样硬化的影响而成为诸如心血管疾病的疾病的风险因素。

发明内容

在一方面，本文提供了降低对象的甘油三酯血液浓度的方法，其包括向有需要的对象施用有效量的式(I)的化合物、其代谢物、式(I)的化合物或其代谢物的酯、或者上述各自的药学上可接受的盐，

其中m为2至5的整数，n为3至8的整数，X¹和X²各自独立地表示硫原子、氧原子、亚磺酰基或磺酰基，条件是X¹和X²不能都是氧原子。

在一个实施方式中，对象被诊断患有高甘油三酯血症。在另一实施方式中，对象具有被认为是正常的甘油三酯血液浓度。

在另一方面，本文提供了降低对象的总胆固醇血液浓度的方法，其包括向有需要的对象施用有效量的式(I)的化合物或其代谢物、或者式(I)的化合物或其代谢物的酯、或者它们各自的药学上可接受的盐，其中所述式(I)的化合物如上文所定义。

在一个实施方式中，对象被诊断患有高胆固醇血症。在另一实施方式中，对象具有被认为是正常的总胆固醇血液浓度。

在另一方面，本文提供了降低对象的低密度脂蛋白(LDL)血液浓度的方法，其包括向有需要的对象施用有效量的式(I)的化合物或其代谢物、或者式(I)的化合物或其代谢物的酯、或者它们各自的药学上可接受的盐，其中所述式(I)的化合物如上文所定义。

在一个实施方式中，对象被诊断患有高脂蛋白血症。在另一实施方式中，对象具有被认为是正常的低密度脂蛋白血液浓度。

在优选实施方式中，式(I)的化合物为式(IA)的化合物(或者MN-001)：

在另一优选的实施方式中，式(I)和式(IA)的化合物的代谢物为式(IB)的化合物(或MN-002)：

作为MN-001的活性代谢物，施用有效量的MN-002被预期提供类似于施用MN-001观察到的那些结果。