[发明专利]咪唑甲酰胺类及其作为FAAH抑制剂的用途有效
申请号: | 201480041611.9 | 申请日: | 2014-07-24 |
公开(公告)号: | CN105793247B | 公开(公告)日: | 2018-03-16 |
发明(设计)人: | 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎;丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚;拉斯洛·艾尔诺·基斯 | 申请(专利权)人: | 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D235/24;A61K31/4178;A61K31/4523;A61P25/00;A61P37/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人: | 薛琦,徐婕超 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 甲酰胺 及其 作为 faah 抑制剂 用途 | ||
1.一种具有选自以下结构的化合物:
或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸盐、(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐、磷酸盐、硫酸盐、苯甲酸盐、2-羟基-苯甲酸盐、S-(+)-扁桃酸盐、S-(-)-苹果酸盐、S-(-)焦谷氨酸盐、丙酮酸盐、对甲苯磺酸盐、1-R-(-)-樟脑磺酸盐、延胡索酸盐、马来酸盐或草酸盐。
3.一种药物组合物,其包含如权利要求1或2所述的化合物,以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
4.如权利要求3所述的药物组合物,其进一步包含一种或多种附加活性药物成分。
5.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述的一种或多种附加活性药物成分选自花生四烯酸酰胺、油酸乙醇酰胺和棕榈酸乙醇酰胺。
6.如权利要求3~5任一项所述的药物组合物,其中所述的药物组合物用于口腔给药。
7.如权利要求3~5任一项所述的药物组合物,其中所述的药物组合物为无菌的可注射的配制剂形式。
8.如权利要求1或2所述的化合物在制备治疗或预防患病或症状与FAAH酶底物相关的病况的药物中的用途。
9.如权利要求8所述的用途,其中所述的病况为与内源性大麻素系统相关的病症。
10.如权利要求9所述的用途,其中所述病症选自食欲调节、肥胖、代谢紊乱、恶病质、厌食症、疼痛、炎症、神经中毒、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森病、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精障碍、药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、高眼压、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、急性和慢性肝病、关节炎和骨质疏松。
11.如权利要求8~10任一项所述的用途,其中所述的化合物与一种或多种附加活性药物成分同时或交错给药。
12.如权利要求11所述的用途,其中所述的一种或多种附加活性药物成分选自花生四烯酸酰胺、油酸乙醇酰胺和棕榈酸乙醇酰胺。
13.如权利要求10所述的用途,其中所述药物成瘾为鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂药物成瘾。
14.如权利要求10所述的用途,其中所述急性和慢性肝病选自肝炎和肝硬化。
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