[发明专利]咪唑甲酰胺类及其作为FAAH抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201480041611.9 申请日: 2014-07-24
公开(公告)号: CN105793247B 公开(公告)日: 2018-03-16
发明(设计)人: 卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎;丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚;拉斯洛·艾尔诺·基斯 申请(专利权)人: 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D235/24;A61K31/4178;A61K31/4523;A61P25/00;A61P37/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 薛琦,徐婕超
地址: 葡萄牙*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 甲酰胺 及其 作为 faah 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种具有选自以下结构的化合物:

或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、甲磺酸盐、2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸盐、(2R,3R)-2,3-二羟基琥珀酸盐、磷酸盐、硫酸盐、苯甲酸盐、2-羟基-苯甲酸盐、S-(+)-扁桃酸盐、S-(-)-苹果酸盐、S-(-)焦谷氨酸盐、丙酮酸盐、对甲苯磺酸盐、1-R-(-)-樟脑磺酸盐、延胡索酸盐、马来酸盐或草酸盐。

3.一种药物组合物,其包含如权利要求1或2所述的化合物,以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

4.如权利要求3所述的药物组合物,其进一步包含一种或多种附加活性药物成分。

5.如权利要求4所述的药物组合物,其中所述的一种或多种附加活性药物成分选自花生四烯酸酰胺、油酸乙醇酰胺和棕榈酸乙醇酰胺。

6.如权利要求3~5任一项所述的药物组合物,其中所述的药物组合物用于口腔给药。

7.如权利要求3~5任一项所述的药物组合物,其中所述的药物组合物为无菌的可注射的配制剂形式。

8.如权利要求1或2所述的化合物在制备治疗或预防患病或症状与FAAH酶底物相关的病况的药物中的用途。

9.如权利要求8所述的用途,其中所述的病况为与内源性大麻素系统相关的病症。

10.如权利要求9所述的用途,其中所述病症选自食欲调节、肥胖、代谢紊乱、恶病质、厌食症、疼痛、炎症、神经中毒、神经外伤、中风、多发性硬化症、脊髓损伤、帕金森病、左旋多巴诱发的运动障碍、亨廷顿氏舞蹈症、Tourette综合症、迟发性运动障碍、肌张力障碍、肌萎缩性脊髓侧索硬化症、阿尔兹海默病、癫痫、精神分裂、焦虑、抑郁、失眠、恶心、呕吐、酒精障碍、药物成瘾、高血压、循环性休克、心肌再灌注损伤、动脉粥样硬化、哮喘、高眼压、青光眼、视网膜病、癌症、炎症性肠病、急性和慢性肝病、关节炎和骨质疏松。

11.如权利要求8~10任一项所述的用途,其中所述的化合物与一种或多种附加活性药物成分同时或交错给药。

12.如权利要求11所述的用途,其中所述的一种或多种附加活性药物成分选自花生四烯酸酰胺、油酸乙醇酰胺和棕榈酸乙醇酰胺。

13.如权利要求10所述的用途,其中所述药物成瘾为鸦片类、尼古丁、可卡因、酒精和精神兴奋剂药物成瘾。

14.如权利要求10所述的用途,其中所述急性和慢性肝病选自肝炎和肝硬化。

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