[发明专利]双脱水半乳糖醇及其类似物与衍生物用于治疗复发性恶性神经胶瘤或进行性继发脑瘤的用途

权利要求书

1.一种治疗恶性肿瘤的方法，该恶性肿瘤选自由复发性神经胶瘤及进行性继 发脑瘤所组成的组，该方法包括给药治疗有效量的己糖醇衍生物，该己糖醇衍生 物选自双脱水半乳糖醇、双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物、二乙酰双脱水半乳 糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为复发性神经胶瘤。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，该复发性神经胶瘤为多形性神经 胶母细胞瘤。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，该多形性神经胶母细胞瘤实质上 对替莫唑胺及贝伐单抗的至少一者有抗性。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为进行性继发脑瘤。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，该进行性继发脑瘤为选自乳腺癌、 小细胞肺癌及黑色素瘤所组成组的恶性肿瘤转移的脑瘤。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物选自双脱水半乳 糖醇及双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。

8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为双脱水半乳糖 醇的衍生物或类似物。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，该双脱水半乳糖醇的衍生物或类 似物为选自下列所组成组的双脱水半乳糖醇衍生物：(i)双脱水半乳糖醇中两个 羟基的一个或两个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(ii)附于两个环 氧化物环的一个或多个氢经低级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；(iii)存在 于双脱水半乳糖醇中的附于带有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C₂-C₆低 级烷基置换的双脱水半乳糖醇衍生物；及(iv)存在于双脱水半乳糖醇中的附于带 有羟基的相同碳原子上的一个或两个甲基经卤基置换该甲基氢而经卤基取代的双 脱水半乳糖醇衍生物。

10.如权利要求7所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为双脱水半乳糖 醇。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物选自二乙酰双脱 水半乳糖醇及二乙酰双脱水半乳糖醇的衍生物或类似物所组成的组。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为二乙酰双脱 水半乳糖醇的衍生物或类似物。

13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，该二乙酰双脱水半乳糖醇的衍 生物或类似物为选自下列所组成组的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物：(i)乙酰基团 部分的一个或两个甲基经C₂-C₆低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；(ii) 附于环氧化物环的一个或两个氢经低级烷基置换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生 物；(iii)附于带有乙酰基的相同碳原子上的一个或两个甲基经C₂-C₆低级烷基置 换的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物；及(iv)附于带有羟基的相同碳原子上的一个 或两个甲基经卤基置换该甲基氢而经卤基取代的二乙酰双脱水半乳糖醇衍生物。

14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物为二乙酰双脱 水半乳糖醇。

15.如权利要求1所述的方法，其特征在于，该己糖醇衍生物包含在医药组合 物中给药，且该医药组合物除己糖醇衍生物外尚包括至少一种赋形剂、溶剂、填 充剂、稀释剂、缓冲剂、防腐剂或添加剂。

16.一种改良给药己糖醇衍生物于治疗选自复发性神经胶瘤及进行性继发脑 瘤所组成组的恶性肿瘤的效力及/或降低副作用的方法，该方法包括步骤：

(a)识别至少一种与给药己糖醇衍生物于治疗恶性肿瘤的效力及/或副作用的 发生有关的因素或参数；及

(b)修改该因素或参数而改良给药己糖醇衍生物于治疗恶性肿瘤的效力及/或 降低副作用。

17.如权利要求16所述的方法，其特征在于，该恶性肿瘤为复发性神经胶瘤。