[发明专利]用碳双环基团取代的异噻唑啉化合物在审

专利信息
申请号: 201480043334.5 申请日: 2014-06-23
公开(公告)号: CN105473563A 公开(公告)日: 2016-04-06
发明(设计)人: P·宾德谢德勒;W·冯迪恩;K·克贝尔;D·L·卡伯特森;K·贡伊玛;F·J·布朗 申请(专利权)人: 梅里亚股份有限公司
主分类号: C07D275/02 分类号: C07D275/02;A01N43/80
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 徐达
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用碳双环 基团 取代 噻唑 化合物
【权利要求书】:

1.式I异噻唑啉化合物

其中

B1,B2和B3各自独立地选自N和CR2,条件是B1,B2和B3中至多两个是N;

G1、G2和G3是CH或CH2,而G4是C或CH,其中G1、G2和G3之一还能够被省略;从而G1、G2、G3和G4与G1和G4结合至的苯基环的碳原子一起形成部分不饱和或最大不饱和的5-或6-元碳环;

R1选自C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷基,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基-,C2-C4-烯基,C2-C4-卤代烯基,C2-C4-炔基,C2-C4-卤代炔基,C3-C6-环烷基,C3-C6-卤代环烷基和-C(=O)OR15

各R2独立选自氢,卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,-SF5,C1-C6-烷基,C3-C8-环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,

-Si(R12)3,-OR9,-S(O)nR9,和-NR10aR10b

R3a,R3b各自独立选自氢,卤素,羟基,-CO2R3d,C1-C3-烷基,C1-C3-卤代烷基,C2-C3-烯基,C2-C3-炔基,C1-C3-烷氧基,C1-C3-卤代烷氧基,C1-C3-烷硫基,C1-C3-卤代烷硫基,C1-C3-烷基磺酰基和C1-C3-卤代烷基磺酰基;或

R3a和R3b一起形成基团=O,=C(R3c)2,=NOH或=NOCH3

各R3c独立选自氢,卤素,CH3和CF3

R3d选自氢,C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基-;

各R4独立选自氢,卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,-SF5,C1-C6-烷基,其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,C3-C8-环烷基,其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,C2-C6-烯基,其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,C2-C6-炔基,其可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,-Si(R12)3,-OR9,-S(O)nR9,和-NR10aR10b

各R5独立选自氢,C1-C10-烷基,C3-C8-环烷基,C2-C10-烯基,C2-C10-炔基,其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代基R8取代,和-S(O)nR9

各R6独立选自氢,氰基,C1-C10-烷基,C3-C8-环烷基,C2-C10-烯基,C2-C10-炔基,其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个取代基R8取代,-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-C(=O)NR10aN(R10aR10b),-Si(R12)3,-C(=O)R7

苯基,其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代,和

3-、4-、5-、6-、7-、8-、9-或10-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂单环或杂双环环,其含有1、2、3或4个独立选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂单环或杂双环环可以被一个或多个取代基R11取代;

或R5和R6与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其中所述环可以还含有1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C=O和C=S的杂原子或含杂原子基团作为环成员,其中所述杂环可以被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基独立选自卤素,氰基,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,其中所提及的后12种残基中的脂族或环脂族部分可以被一个或多个残基R8取代,和苯基,其可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代;

或R5和R6一起形成基团=C(R8)2,=S(O)m(R9)2,=NR10a或=NOR9

R7选自氢,卤素,氰基,叠氮基,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C3-C8-环烯基,C3-C8-卤代环烯基,其中在所提及的后10种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代;

-Si(R12)3,-OR9,-OSO2R9,-S(O)nR9,-N(R10a)R10b,-C(=O)N(R10a)R10b,-C(=S)N(R10a)R10b,-C(=O)OR9

苯基,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代,和

3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代,

各R8独立选自氰基,叠氮基,硝基,-SCN,-SF5,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C3-C8-环烯基,C3-C8-卤代环烯基,其中所提及的后4种残基中的环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代;

-Si(R12)3,-OR9,-OSO2R9,-S(O)nR9,-N(R10a)R10b,-C(=O)N(R10a)R10b,-C(=S)N(R10a)R10b,-C(=O)OR9

苯基,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代,和

3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代,

烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R8一起形成基团=O,=C(R13)2;=S;=S(O)m(R15)2,=S(O)mR15N(R14a)R14b,=NR10a,=NOR9;或=NN(R10a)R10b

两个残基R8与它们键合至的烷基、烯基、炔基或环烷基的碳原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和的或部分不饱和的碳环或杂环,其中所述杂环包含1、2、3或4个独立选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,和其中所述碳环或杂环任选被一个或多个取代基R16取代;和

R8作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基,其中这6种残基中的脂族部分可以被一个或多个残基R13取代;和

基团=C(R8)2中的R8额外地选自氢,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基和C2-C6-卤代炔基,其中在所提及的后6种残基中的脂族部分可以被一个或多个残基R13取代;

各R9独立选自氢,氰基,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C3-C8-环烷基,C3-C8-环烷基-C1-C4-烷基-,C3-C8-卤代环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,其中所提及的后9种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代,

-C1-C6-烷基-C(=O)OR15,-C1-C6-烷基-C(=O)N(R14a)R14b

-C1-C6-烷基-C(=S)N(R14a)R14b,-C1-C6-烷基-C(=NR14)N(R14a)R14b

-Si(R12)3,-S(O)nR15,-S(O)nN(R14a)R14b,-N(R10a)R10b,-N=C(R13)2,-C(=O)R13,-C(=O)N(R14a)R14b,-C(=S)N(R14a)R14b,-C(=O)OR15

苯基,任选被一个或多个取代基R16取代;和

3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代;和

基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6-烷氧基和C1-C6-卤代烷氧基;

R10a,R10b相互独立且各次出现独立地选自氢,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,其中所提及的后8种残基中的脂族和环脂族部分可以被一个或多个残基R13取代;-C1-C6-烷基-C(=O)OR15,-C1-C6-烷基-C(=O)N(R14a)R14b,-C1-C6-烷基-C(=S)N(R14a)R14b,-C1-C6-烷基-C(=NR14)N(R14a)R14b,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,

-S(O)nR15,-S(O)nN(R14a)R14b,-C(=O)R13,-C(=O)OR15,-C(=O)N(R14a)R14b,-C(=S)R13,-C(=S)SR15,-C(=S)N(R14a)R14b,-C(=NR14)R13

苯基,任选被1、2、3或4个取代基R16取代;和

3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代;

R10a和R10b与它们键合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其中所述杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选携带一个或多个取代基,所述取代基选自卤素,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,苯基,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代,和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选携带一个或多个取代基R16

或R10a和R10b一起形成基团=C(R13)2,=S(O)m(R15)2,=S(O)mR15N(R14a)R14b,=NR14或=NOR15

R11独立选自卤素,氰基,叠氮基,硝基,-SCN,-SF5,C1-C10-烷基,C3-C8-环烷基,C2-C10-烯基,C2-C10-炔基,其中所提及的后4种脂族和环脂族残基可以是部分或完全卤化的和/或可以被一个或多个残基R8取代,

-OR9,-NR10aR10b,-S(O)nR9,-Si(R12)3

苯基,任选被1、2、3、4或5个独立选自R16的取代基取代;和

3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的芳族杂环,其包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个独立选自R16的取代基取代;

或不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上存在的两个R11可以一起形成基团=O,=C(R13)2;=S;=S(O)m(R15)2;=S(O)mR15N(R14a)R14b,=NR14,=NOR15或=NN(R14a)R14b

或结合在相邻环原子上的两个R11与它们结合至的环原子一起形成饱和的3-、4-、5-、6-、7-、8-或9-元环,其中所述环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C=O,C=S和C=NR14的基团作为环成员,和其中所述环可以被一个或多个残基取代,所述残基选自卤素,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,苯基,其可以被1、2、3、4或5个残基R16取代,和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环可以被一个或多个残基R16取代;

各R12独立选自氢,卤素,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C2-C6-烯基,C2-C6-卤代烯基,C2-C6-炔基,C2-C6-卤代炔基,C3-C8-环烷基,C3-C8-卤代环烷基,C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷氧基-C1-C6-烷基,和苯基,任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代;

各R13独立选自氰基,硝基,-OH,-SH,-SCN,-SF5,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C1-C6-烷基亚磺酰基,C1-C6-卤代烷基亚磺酰基,C1-C6-烷基磺酰基,C1-C6-卤代烷基磺酰基,-NR14aR14b,-C(=O)NR14aR14b,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,

C3-C8-环烷基,其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自氰基,C1-C4-烷基,C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基和氧代;苯基,苄基,苯氧基,其中所提及的后3种残基中的苯基部分可以是未经取代的或携带1、2、3、4或5个取代基R16;和3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环可以被1、2或3个取代基R16取代;

烷基、烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上存在的两个R13可以一起是=O,=CH(C1-C4-烷基),=C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基,=NR17或=NOR17

R13作为环烷基环上的取代基额外选自C1-C6-烷基,C2-C6-烯基和C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个取代基,所述取代基选自CN,C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基和氧代;

基团=C(R13)2,-N=C(R13)2,-C(=O)R13,-C(=S)R13和-C(=NR14)R13中的R13额外选自氢,卤素,C1-C6-烷基,C2-C6-烯基和C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自CN,C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基和氧代;

各R14独立选自氢,氰基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C1-C6-烷基亚磺酰基,C1-C6-卤代烷基亚磺酰基,C1-C6-烷基磺酰基,C1-C6-卤代烷基磺酰基,-C(=O)NR18aR18b,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,

C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自CN,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,C3-C4-环烷基,其可以被1或2个取代基取代,所述取代基选自卤素和氰基;和氧代;

C3-C8-环烷基,其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自氰基,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,C3-C4-环烷基,C3-C4-环烷基-C1-C4-烷基-,其中所提及的后2种残基中的环烷基部分可以被1或2个取代基取代,所述取代基选自卤素和氰基;和氧代;

苯基,苄基,吡啶基,苯氧基,其中所提及的后4种残基中的环状部分可以是未经取代的和/或携带1、2或3个取代基,所述取代基选自卤素,C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基;和3-、4-、5-或6-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其包含1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选被一个或多个取代基R16取代;

R14a和R14b,相互独立地具有对R14给定的含义之一;或

R14a和R14b与它们结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环,其中所述杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选携带一个或多个取代基,所述取代基选自卤素,C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷基,C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基;

R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C(=NR14)N(R14a)R14b中结合至的氮原子一起形成3-、4-、5-、6-或7-元部分不饱和或最大不饱和的杂环,其中所述杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,其中所述杂环任选携带一个或多个取代基,所述取代基选自卤素,C1-C4-卤代烷基,C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基;

各R15独立选自氢,氰基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基,

C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基和氧代;

C3-C8-环烷基,其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自C1-C4-烷基,C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基和氧代;

苯基,苄基,吡啶基和苯氧基,其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基,所述取代基选自C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基;

各R16独立选自卤素,硝基,氰基,-OH,-SH,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基,C1-C6-烷硫基,C1-C6-卤代烷硫基,C1-C6-烷基亚磺酰基,C1-C6-卤代烷基亚磺酰基,C1-C6-烷基磺酰基,C1-C6-卤代烷基磺酰基,三甲基甲硅烷基,三乙基甲硅烷基,叔丁基二甲基甲硅烷基;

C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基和氧代;

C3-C8-环烷基,其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自C1-C4-烷基,C3-C4-环烷基,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基和氧代;

苯基,苄基,吡啶基和苯氧基,其中所提及的后4种残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或携带1、2或3个取代基,所述取代基选自C1-C6-烷基,C1-C6-卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C6-卤代烷氧基和(C1-C6-烷氧基)羰基;

不饱和或部分不饱和环的相同原子上存在的两个R16可以一起是=O,=S,=N(C1-C6-烷基),=NO(C1-C6-烷基),=CH(C1-C4-烷基)或=C(C1-C4-烷基)C1-C4-烷基;

在两个相邻碳原子上的两个R16与它们键合至的碳原子一起形成4-、5-、6-、7-或8-元饱和、部分不饱和或最大不饱和的环,其中所述环可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员,和其中所述环任选携带一个或多个取代基,所述取代基选自卤素,C1-C4-烷基,C1-C4-卤代烷基,C1-C4-烷氧基和C1-C4-卤代烷氧基;

R17,R18a和R18b相互独立且各次出现独立地选自氢,C1-C6-烷基,C2-C6-烯基,C2-C6-炔基,其中所提及的后3种脂族残基可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自CN,C1-C4-烷氧基,C1-C4-卤代烷氧基,C1-C4-烷硫基,C1-C4-烷基亚磺酰基,C1-C4-烷基磺酰基,C3-C4-环烷基,其可以被1或2个取代基取代,所述取代基选自卤素和氰基;和氧代;

C3-C8-环烷基,其可以是未经取代的、部分或完全卤化的和/或可以携带1或2个残基,所述残基选自氰基,C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基;

苯基和苄基;

各n独立地是0、1或2;和

各m独立地是0或1;

及其N-氧化物、立体异构体和农业上或兽医学上可接受的盐。

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