[发明专利]包含鞘氨醇的制剂

说明书

本发明涉及制剂，其包含A)鞘氨醇，和B)至少一种选自以下的活性成分：肌酸、肌酸酐、咖啡因、肉碱、生物素、阿江榄仁酸、西门木炔酸、米诺地尔、精氨酸及其衍生物。

技术领域

本发明涉及制剂，其包含以下组分：

A)鞘氨醇(Sphinganin)，和

B)至少一种选自以下的活性成分：肌酸(Kreatin)、肌酸酐(Kreatinin)、咖啡因(Koffein)、肉碱(Carnitin)、生物素(Biotin)、阿江榄仁酸西门木炔酸米诺地尔(Minoxidil)、精氨酸(Arginin)及其衍生物。

背景技术

大量人群遭遇脱发或者头发生长缓慢的痛苦，特别是在高龄期。某些极端例子表现出斑秃或者全秃。

人类毛发是基于复杂的生长循环，其可以被分为三个特征期：一个持续数年的生长初期，在该期间毛发生长；一个持续数周的短暂的生长中期(过渡期)；以及一个持续数月的静止期(休眠期)。如果一个循环完成，随后通常将紧接着进行一个新的循环来替代补充掉落的头发。这一过程持续一生以维持头发的稳定生长，但也会被打乱。对应于复杂的头发生长循环，脱发的诱因是多样的并且有时候具有性别特异性。

通常，随着年龄增长，头发的生长期变短，导致形成更短和/或更细的头发(毫毛)。改变生长活跃的头发和处于休眠期的头发的比例(生长初期：静止期)导致头发密度降低。在极端情况下，毛发生长循环完全停止，导致光秃现象出现。

相比于女性，男性更经常受到脱发的影响。与女性相反，他们经常遭受性别特异性的脱发，被称为雄激素性脱发。这种脱发类型是遗传性的，经常出现在年轻的时候。该类型脱发的主要诱因是类固醇激素二氢睾酮(DHT)。其是通过人体内的类固醇-5-α-还原酶由男性性激素睾酮形成的，并且在遗传的DHT过敏感性的情况下，导致毛发生长初期阶段的缩短。脱发的其他形式，被称为斑秃，指限于局部的圆形脱发。这种形式的脱发是炎性自身免疫疾病，并且可以发生在任何年龄。

一种主要在女性中发现的脱发类型是弥漫性脱发。其导致在一定时间内的脱发，可能的诱因有多种，例如激素波动、压力或者缺铁。

在化妆品或制药行业，许多化合物经报道用以降低脱发的可视效果。某些推荐的物质能够预防脱发或者至少减少脱发。其他物质能够刺激毛发生长，特别是刺激毛囊生长，并且导致新的毛发生长循环开始。

经报道成功用于治疗脱发的药物活性成分包括类固醇类激素，例如非那雄胺或者度他雄胺、alfatradiol或17-α-雌二醇，以及含可的松的制品。虽然这些物质的积极效果已经得到论证，但由于作为药物活性物质，它们经常发生不期望的副作用。此外，特定物质经常仅仅对男性有效，不能广泛应用。积极效果在大部分情况下也并不足够，即，脱发仅仅是部分地得到预防或减少。并且，在大部分情况下积极效果仅仅是暂时的，即，继续施用应用或者若停止应用则回复到初始状态。除了药物活性物质，一系列化妆品活性物质被还提议建议用于治疗脱发/促进头发生长。这些物质包括各种维生素(特别是B族维生素，如维生素B7或生物素)，氨基酸(特别是L-缬氨酸、L-精氨酸)和氨基酸衍生物(例如肌酸、L-肉碱)，尤其刺激细胞新陈代谢的物质。其中咖啡因主要先通过刺激微循环、刺激流经头皮的血流来，间接刺激头发生长。此外，一系列植物提取物经报道用于刺激毛发生长，包括锯叶棕的提取物。

除了上述讨论过的物质，大量分子和复杂混合物据报道用于刺激毛发生长。这些物质包括下列植物提取物或者纯物质，以及它们的混合物或者前体：