[发明专利]脲类化合物及其作为FAAH酶抑制剂的用途无效
| 申请号： | 201480043431.4 | 申请日： | 2014-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN105593226A | 公开（公告）日： | 2016-05-18 |
| 发明（设计）人： | 拉斯洛·艾尔诺·基斯;丽塔·古斯芒·德诺朗尼亚;卡拉·帕特里夏·达科斯塔·佩特拉·罗莎;鲁伊·平托 | 申请（专利权）人： | 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D401/12;A61K31/454;A61P27/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;徐婕超 |
| 地址： | 葡萄牙*** | 国省代码： | 葡萄牙;PT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 及其 作为 faah 抑制剂 用途 | ||
1.一种具有式I的化合物：
其中：
R1选自氢、卤素、羟基与C1-4烷氧基；
R2选自氢、卤素、羟基与C1-4烷氧基；
R3为C1-4烷基；
R4为芳基，所述芳基被选自OSO2NH2、NHCONH2、NHSO2NH2、 NHSO2C1-4烷基与CONH2的基团所取代；以及
n为0或1；
或其药学上可接受的盐；
前提是所述化合物不为N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(4-(氨磺酰基 氨基)苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺或N-(1-苄基哌啶-4-基)-N-甲基-4-(3-(甲磺 酰胺基)苯基)-1H-咪唑-1-甲酰胺。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1选自羟基与C1-4烷氧 基。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中R1选自羟基与甲氧基。
4.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R1为羟基。
5.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R2选自氢、氟、 羟基与甲氧基。
6.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R1为羟基且R2 选自氢、氟与羟基。
7.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R3为甲基。
8.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R4为芳基，所 述的芳基被选自OSO2NH2、NHCONH2、NHSO2NH2、NHSO2CH3与 CONH2的基团所取代。
9.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R4为苯基，所 述的苯基被选自OSO2NH2、NHCONH2、NHSO2NH2、NHSO2CH3与 CONH2的基团所取代。
10.如前述任一项权利要求所述的化合物，其中R4为被 OSO2NH2取代的苯基。
11.如权利要求10所述的化合物，其中所述OSO2NH2基团位于 间位或对位。
12.如权利要求1至9任一项所述的化合物，其中R4为被 NHCONH2取代的苯基。
13.如权利要求12所述的化合物，其中所述NHCONH2基团位 于间位。
14.如权利要求1至9任一项所述的化合物，其中R4为被 NHSO2NH2取代的苯基。
15.如权利要求14所述的化合物，其中所述NHSO2NH2基团位 于间位。
16.如权利要求1至9任一项所述的化合物，其中R4为被 NHSO2CH3取代的苯基。
17.如权利要求16所述的化合物，其中所述NHSO2CH3基团位 于间位。
18.如权利要求1至9任一项所述的化合物，其中R4为被CONH2 取代的苯基。
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