[发明专利]聚树枝化基元在审

专利信息
申请号: 201480044783.1 申请日: 2014-06-13
公开(公告)号: CN105451772A 公开(公告)日: 2016-03-30
发明(设计)人: 史蒂文·兰纳德;安德鲁·欧文;汉纳·罗杰斯;马尔科·贾尔迪耶洛;菲奥娜·哈顿;皮埃尔·尚邦;塞谬尔·奥蒂;安德鲁·德怀尔;利·泰瑟姆 申请(专利权)人: 利物浦大学
主分类号: A61K47/32 分类号: A61K47/32;A61K47/48;B82Y30/00;C08F2/38;C08F220/28;C08F222/10
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;宫传芝
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 树枝 化基元
【权利要求书】:

1.一种制备携带树枝化基元的非凝胶化的支化乙烯基聚合物支架的方法,包括使用树枝化基元引发剂和至少一种另外的引发剂进行单官能乙烯基单体和双官能乙烯基单体的活性聚合或受控聚合。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述活性聚合是ATRP。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中双官能乙烯基单体与引发剂的摩尔比为小于1。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述另外的引发剂选自以下各项或包含以下各项中的一种或多种:小分子、药物、活性药物成分、聚合物、肽、糖、树枝化基元、携带或能够携带药物的部分、阴离子型官能团、阳离子型官能团、增强溶解性的部分(例如,聚树枝化基元在水性体系中的溶解性,或者药物或其他携带的物质的溶解性)、延长体内停留时间的部分、增强药物或其他活性物质的稳定性的部分、降低巨噬细胞摄取的部分、增强受控释放的部分、增强药物转运的部分或增强药物靶向的部分。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述另外的引发剂包含PEG基团。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述树枝化基元引发剂包含第1代树枝化基元。

7.根据权利要求6所述的方法,其中第一代分支是相同的。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述树枝化基元引发剂包含第2代树枝化基元。

9.根据权利要求8所述的方法,其中第二代分支是相同的。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述引发剂中的一种或多种包含容许后官能化的官能团。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法,接着纳米沉淀以形成纳米颗粒。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述单官能乙烯基单体和/或所述双官能乙烯基单体包括甲基丙烯酸酯。

13.由前述权利要求中任一项所述的方法可获得的产品。

14.一种非凝胶化的支化乙烯基聚合物支架,携带一种类型的树枝化基元部分和其他部分。

15.根据权利要求14所述的产品,其是一种原子转移自由基聚合的物质。

16.根据权利要求14或权利要求15所述的产品,其中所述其他部分选自以下各项中的一种或多种:小分子、药物、活性药物成分、聚合物、肽、糖、树枝化基元、携带或能够携带药物的部分、阴离子型官能团、阳离子型官能团、增强溶解性的部分(例如,聚树枝化基元在水性体系中的溶解性,或者药物或其他所携带物质的溶解性)、延长体内停留时间的部分、增强药物或其他活性物质的稳定性的部分、降低巨噬细胞摄取的部分、增强受控释放的部分、增强药物转运的部分或增强药物靶向的部分。

17.根据权利要求14至16中任一项所述的产品,其中所述其他部分包含PEG基团。

18.根据权利要求14至17中任一项所述的产品,其中所述树枝化基元引发剂包含第1代树枝化基元。

19.根据权利要求18所述的产品,其中第一代分支是相同的。

20.根据权利要求14至19中任一项所述的产品,其中所述树枝化基元引发剂包含第2代树枝化基元。

21.根据权利要求20所述的产品,其中第二代分支是相同的。

22.根据权利要求14至21中任一项所述的产品,其中所述引发剂中的一种或多种包含容许后官能化的官能团。

23.一种包含权利要求14至22中任一项所述的产品的纳米颗粒。

24.一种包含权利要求13至23中任一项所述的产品和药用稀释剂的药物组合物。

25.根据权利要求24所述的药物组合物,其是能够口服给予的。

26.根据权利要求24所述的药物组合物,其是能够非肠道给予的。

27.根据权利要求24所述的药物组合物,其是能够局部给予的。

28.根据权利要求24所述的药物组合物,其是能够给予至眼睛的。

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