[发明专利]AMP活化蛋白激酶活化剂有效

专利信息
申请号: 201480044790.1 申请日: 2014-08-11
公开(公告)号: CN105451748B 公开(公告)日: 2021-07-30
发明(设计)人: 山田耕太郎;三浦直良;中川西修;丹野孝一 申请(专利权)人: 志瑞亚新药工业株式会社
主分类号: A61K35/407 分类号: A61K35/407;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/00;A61P21/00;A61P43/00;A23K10/20;A23K10/22;A23L33/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 苗堃;金世煜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: amp 活化 蛋白激酶 活化剂
【说明书】:

本发明提供一种安全性较高的新的AMPK活化剂。本发明的AMP活化蛋白激酶活化剂是以肝脏水解物作为有效成分。

技术领域

本发明涉及AMP活化蛋白激酶活化剂、运动能力提升剂及血中乳酸降低剂。

背景技术

AMP活化蛋白激酶(AMPK)是在作为细胞内的能量源的ATP减少而AMP的比例增加时被AMP活化的蛋白质磷酸化酶。通过使AMPK活化,底物蛋白质群的活性发生变化,诱导ATP产生的促进及ATP消耗的抑制,从而恢复ATP水平。即,如果AMPK活化,则通过糖、脂肪、蛋白质的合成的抑制及糖、脂肪、蛋白质的分解的增加而产生ATP。因此,AMPK活化是与进行运动同样地对肥胖或2型糖尿病等的预防或治疗也有效。

另外,也已知由于通过AMPK的活化,会发生作为癌抑制基因的p53的活化以及抑制合成脂肪酸或胆固醇时所需的乙酰辅酶A羧化酶及HMG-CoA还原酶的活性等,所以AMPK的活化会抑制癌细胞的产生或增殖。

作为这样的AMPK活化剂,已知有氨基咪唑甲酰胺核糖核酸(AICAR)、作为糖尿病治疗药的二甲双胍等(非专利文献1)。另外,已知赖氨酸、迷迭香或者鼠尾草的萃取物也具有AMPK活化作用(专利文献1、2)。另一方面,还已知酪氨酸具有持久力提升效果、抗疲劳效果(专利文献3)。

[现有技术文献]

[专利文献]

[专利文献1]日本专利特开2008-208081号公报

[专利文献2]日本专利特开2008-247856号公报

[专利文献3]国际公开第2010/041647号

[非专利文献]

[非专利文献1]Am.J.Physiol.Endocrinol.Metab.,Vol273,E1107-E1112,1997J.Clin.Invest.,Vol.108,p.1167-1174,2001

[非专利文献2]Gosper Lever(注册商标)肠溶片随附说明书

发明内容

然而,以往的AMPK活化剂存在具有副作用的危险性,另外,存在AMPK活化作用不充分等问题。

因此,本发明的课题在于提供一种安全性较高的新的AMPK活化剂。

因此,本发明人为了开发出新的AMPK活化剂而进行了各种研究,结果完全意外地发现作为慢性肝病的肝功能改善药而已知的肝脏水解物(非专利文献2)具有优异的AMPK活化作用,还具有运动能力提升作用、血中乳酸降低作用、疲劳预防改善作用及糖原保存作用,从而完成本发明。

即,本发明提供以下的[1]~[20]。

[1]一种AMPK活化剂,其以肝脏水解物作为有效成分。

[2]一种运动能力提升剂,其以肝脏水解物作为有效成分。

[3]一种血中乳酸降低剂,其以肝脏水解物作为有效成分。

[4]一种乳酸中毒预防剂,其以肝脏水解物作为有效成分。

[5]一种糖原保存剂,其以肝脏水解物作为有效成分。

[6]一种用于活化AMP活化蛋白激酶的肝脏水解物。

[7]一种用于提升运动能力的肝脏水解物。

[8]一种用于降低血中乳酸的肝脏水解物。

[9]一种用于预防乳酸中毒的肝脏水解物。

[10]一种用于保存糖原的肝脏水解物。

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