[发明专利]作为前动力蛋白受体调节剂的哌啶和氮杂环庚三烯衍生物

权利要求书

1.一种下式的化合物

或其药学上可接受的盐，

其中

R¹代表任选被至少一种独立选自以下的取代基取代的C₅-C₁₀芳基：卤素、羟基、氰基、氧代基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、-NR⁶R⁷、-CONR⁸R⁹、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基氧基或C₃-C₆环烷基甲基；

R²代表氢或氟原子或羟基、C₁-C₃烷氧基或三氟甲氧基且R³代表氢原子，或R²和R³可一起形成碳-碳键；

X代表CHR⁴基团；

R⁴代表氢原子或，当R³代表氢原子时，R⁴可连同R²一起形成碳-碳键；

m为1或2；

R⁵代表具有一个或多个作为唯一环杂原子的环氮原子的5至6元杂芳基，所述杂芳基任选被至少一种独立选自以下的取代基取代：卤素、氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆羟基烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆烷基羰基、C₁-C₆烷基羰基氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、-NR¹⁰R¹¹、-CONR¹²R¹³、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基氧基或C₃-C₆环烷基甲基；

R⁶和R⁷各自独立代表氢原子或C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基，或R⁶和R⁷可连同它们所连接的氮原子一起形成任选被卤素或羟基取代的4至7元饱和杂环；

R⁸和R⁹各自独立代表氢原子或C₁-C₆烷基，或R⁸和R⁹可连同它们所连接的氮原子一起形成4至7元饱和杂环；

R¹⁰和R¹¹各自独立代表氢原子或C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基，或R¹⁰和R¹¹可连同它们所连接的氮原子一起形成任选被卤素或羟基取代的4至7元饱和杂环；并且

R¹²和R¹³各自独立代表氢原子或C₁-C₆烷基，或R¹²和R¹³可连同它们所连接的氮原子一起形成4至7元饱和杂环；

条件是所述式(I)化合物不为：

(3-(4-氯苯基)-1-哌啶基)(1-甲基-3-丙基-1H-吡唑-5-基)甲酮，

(2-(乙基氨基)-5-嘧啶基)(3-苯基-1-哌啶基)甲酮，

(6-氨基-3-吡啶基)(3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基)甲酮，

(2-氨基-4-吡啶基)(3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基)甲酮，

[1-乙基-3-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基][3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基]甲酮，

[4-甲基-2-(1-甲基乙基)-5-嘧啶基][3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基]甲酮，

[3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基][2-(4-吗啉基)-5-嘧啶基]甲酮，

[3-(3-甲基苯基)-1-哌啶基](1-甲基-3-丙基-1H-吡唑-5-基)甲酮，

[3-(3-甲基苯基)-1-哌啶基]-2-吡啶基-甲酮，

5-[[3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基]羰基]-2-吡啶甲腈，

(2-甲氧基-3-吡啶基)[3-(3-甲基苯基)-1-哌啶基]甲酮，

[3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基](3-丙基-1H-吡唑-4-基)甲酮，

(1-乙基-1H-吡唑-4-基)[3-(3-甲基苯基)-1-哌啶基]甲酮，

[1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-4-基](3-苯基-1-哌啶基)甲酮，

(5-甲基-1H-咪唑-2-基)[3-(2-甲基苯基)-1-哌啶基]甲酮，

[2-(1,1-二甲基乙基)-5-嘧啶基][3-羟基-3-(2-甲氧基苯基)-1-哌啶基]甲酮，或

[3-羟基-3-(2-甲氧基苯基)-1-哌啶基][1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-5-基]甲酮。