[发明专利]作为雌激素受体抑制剂的苯并噻吩衍生物在审
| 申请号： | 201480046846.7 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105452244A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | S.A.坎波斯;J.D.哈林格;A.H.米亚;I.E.D.史密斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/427;A61K31/422;A61P5/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李波;彭昶 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 雌激素 受体 抑制剂 噻吩 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
其中，R1是OH、OC1-3烷基、卤素、H
R2是OH、OC1-3烷基
X是O、CO
L是含有最短长度为8-16个原子长度的连接基
R3是直链或支链C1-6烷基、C3-6环烷基
R4是4-甲基噻唑-5-基、噁唑-5-基、卤素
或其可药用盐。
2.按照权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，R4是4-甲基噻唑-5-基、噁唑-5-基。
3.按照权利要求2的化合物或其可药用盐，其中，R4是4-甲基噻唑-5-基。
4.按照权利要求1的化合物或其可药用盐，其中，R4是氯。
5.按照权利要求2的化合物或其可药用盐，其中，R4是噁唑-5-基。
6.按照权利要求1-5的化合物或其可药用盐，其中，R1是OH、F、Br、OCH3或H。
7.按照权利要求6的化合物或其可药用盐，其中，R1是OH。
8.按照权利要求1-7的化合物或其可药用盐，其中，R2是OH或OCH3。
9.按照权利要求8的化合物或其可药用盐，其中，R2是OH。
10.按照权利要求1-9的化合物或其可药用盐，其中，连接基是8-16个碳原子的直链亚烷基，其中，一个或多个碳原子被各自独立地选自下列的基团替代：
-O-、-NH-、-N(CH3)-、
。
11.按照权利要求10的化合物或其可药用盐，其中，连接基是式(ii)的连接基
其中，每个R5独立地选自-O-、-NH-、-N(CH3)-或，x是2-4，在一方面，每个R5是O。
12.按照权利要求1-11的化合物或其可药用盐，其中，连接基选自
。
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