[发明专利]含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的特应性皮炎的预防或者治疗用组合物在审
申请号: | 201480048051.X | 申请日: | 2014-09-03 |
公开(公告)号: | CN105492003A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | 金载和;吴世亮;安境燮;姜虎范;刘宰旼;李太锡;姜钟求;金恩京;陆辰洙;韩龙海;孙起荣 | 申请(专利权)人: | ENZYCHEM生命科学株式会社;韩国生命工学研究院 |
主分类号: | A61K31/22 | 分类号: | A61K31/22;A61P17/00 |
代理公司: | 北京冠和权律师事务所 11399 | 代理人: | 朱健;陈国军 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 乙酰 基二酰基 甘油 化合物 作为 有效成分 性皮炎 预防 或者 治疗 组合 | ||
技术领域
本发明涉及含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的特应性皮炎的预防、治 疗或者改善用药学组合物、健康功能食品组合物、医药部外品组合物及化妆料组合物。
背景技术
特应性皮炎(atopicdermatitis)作为慢性复发的瘙痒性皮炎,常常发生在婴幼儿时期,是 在患者或者家族中伴有瘙痒症、皮肤干燥症或者特有湿疹的疾患。特应性皮炎的典型的症 状表现在手、头皮、脸、脖子、胳膊肘、膝盖等,并且皮肤会变得非常干燥、发生瘙痒症 和炎症、还会像皮屑一样脱落,若剧烈的挠痒会使皮肤慢慢变厚且产生起皱的苔藓现象。 因产生这类特应性皮炎的直接原因还不明确,所以对此的研究会持续进行着。为了治疗这 类的特应性皮炎,现已提出的有神经酰胺、亚油酸、植物油或者矿物性油等成分、氢化可 的松(hydrocortisone)等的类固醇(steroid)制剂或者强化以上物质的抗菌或抗炎功能的物质。 但是,上述类固醇制剂易诱发表皮的抑制生长或副作用等反效果,并且过氧化脲等会导致 皮肤的过度刺激。抗组胺剂等的抗生物质有可能诱发抗性(resistance)及光过敏等的副作用, 长时间适用于皮肤时会有诱发毛细血管扩张症及/或增加角质层厚度以及扩张等副作用的 顾虑。一方面,多用于特应性皮炎缓解的γ-亚油酸因容易氧化不仅稳定性低且对皮肤刺激 性较强,所以有无法使用在敏感的皮肤上的问题。
EC-18作为单乙酰基二酰基甘油(monoaetyldiacylglyceride)的一种,是从鹿茸分离出来 的。EC-18在利用盲肠结扎穿孔术(cecal-ligation-puncture)的败血症动物模型中使动物的 生存率大大增加,并且在实验室管理规范GLP(GoodLaboratoryPractice)毒性试验中也显示 没有毒性。但是包括上述EC-18的单乙酰基二酰基甘油化合物对特应性皮炎有怎样的效果 至今无任何揭示。因此本发明人为了开发天然物的衍生物或者新的化合物的特应性皮炎治 疗剂而努力的结果,确认单乙酰基二酰基甘油化合物可以抑制IL-4及IgE的分泌,还可以更 好的使用在特应性皮炎的预防或者治疗中并完成了本发明。
发明内容
本发明要解决的技术问题
本发明的目的是,提供特应性皮炎的预防、治疗或者改善用药学组合物、健康功能食 品组合物、医药部外品组合物及化妆料组合物。
本发明的另一个目的是,提供包括将上述药学组合物给有特应性皮炎发病可能性或者 受特应性皮炎困扰的个体给药的阶段的,特应性皮炎的预防或者治疗方法。
解决问题的技术方案
作为为了达到上述目的的一种做法,本发明提供含有以下述化学式1表示的单乙酰基 二酰基甘油化合物作为有效成分的,特应性皮炎的预防或者治疗用药学组合物。
[化学式1]
在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20之间的脂肪酸基。
具体的,本发明的特应性皮炎预防或者治疗用药学组合物可以包括以上述化学式1表 示的单乙酰基二酰基甘油化合物。本发明中用语“单乙酰基二酰基甘油化合物”是指具有1 个乙酰基和2个酰基的甘油衍生物,也可以称作单乙酰基二酰基甘油(MADG)。
以上述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物中R1及R2分别可以是碳数为14至20 之间的脂肪酸基,优选地可以是,棕榈酰(palmitoyl)、油酰(oleoyl)、亚油酰(linoleoyl)、 亚麻酰(linolenoyl)、硬脂酰(stearoyl)、十四酰(myristoyl)、花生四烯酰(arachidonoyl)等,但 不仅限于此。更优选地,上述R1及R2的组合(R1/R2)可以是油酰/棕榈酰、棕榈酰/油酰、 棕榈酰/亚油酰、棕榈酰/亚麻酰、棕榈酰/花生四烯酰、棕榈酰/硬脂酰、棕榈酰/棕榈酰、油 酰/硬脂酰、亚油酰/棕榈酰、亚油酰/硬脂酰、硬脂酰/亚油酰、硬脂酰/油酰、十四酰/亚油 酰或者十四酰/油酰等,但不仅限于此。再者,上述单乙酰基二酰基甘油化合物作为光学活 性,可以是(R)-型、(S)-型或者外消旋体。
上述单乙酰基二酰基甘油化合物,优选地可以是以下述化学式2表示的化合物。
[化学式2]
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