[发明专利]作为凝血因子Xa抑制剂的苯并恶唑并恶嗪酮类化合物有效
| 申请号： | 201480048134.9 | 申请日： | 2014-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN105593232B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 高任龙;丁照中;赖光华;陈曙辉;颜小兵;段宝玲;朱秀良;路新华;胡军平 | 申请（专利权）人： | 华北制药集团新药研究开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;C07D498/14;C07D513/04;A61K31/5383;A61K31/553;A61K31/5386;A61K31/541;A61K31/542;A61P7/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 苏艳肃 |
| 地址： | 050015 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制剂 水合物 凝血因子Xa抑制剂 互变异构体 苯并恶唑 类化合物 凝血因子 溶剂化物 现实需求 异常疾病 恶嗪酮 抗凝剂 可接受 杂芳基 血栓 芳基 凝血 碳环 杂环 治疗 预防 | ||
1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表任选被取代的苯基、噻吩或吡啶，取代基独立地选自F、Cl、Br、氰基、氨基、C1-8烷氧基和C1-8烷基，取代基的个数为1个；
R2代表
R3代表H；
A选自S、SO、SO2；
X、Y和Z分别独立地选自CH；以及
任选地该化合物是立体异构体。
2.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表任选被取代的苯基、噻吩或吡啶，取代基独立地选自F、Cl、Br、氰基、氨基、C1-8烷氧基和C1-8烷基，取代基的个数为1个；
R2代表
R3代表
A选自O；
X、Y和Z分别独立地选自CH；以及
任选地该化合物是立体异构体。
3.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表任选被取代的苯基、噻吩或吡啶，取代基独立地选自F、Cl、Br、氰基、氨基、C1-8烷氧基和C1-8烷基，取代基的个数为1个；
R2代表
R3代表H；
A选自O；
X选自C-Br、C-Cl、C-F和N，Y和Z为CH；或者
Y选自C-Br、C-Cl、C-F和N，X和Z为CH；或者
Z选自C-Br、C-Cl、C-F和N，X和Y为CH；
任选地该化合物是立体异构体。
4.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，R1代表：
R2代表
R3代表H；
A选自O；
X、Y和Z分别独立地选自CH；
以及任选地该化合物是立体异构体。
5.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
R1代表任选被取代的苯基、噻吩或吡啶，取代基独立地选自F、Cl、Br、氰基、氨基、C1-8烷氧基和C1-8烷基，取代基的个数为1个；
R2代表
R3代表H；
A选自O；
X、Y和Z分别独立地选自CH；以及
任选地该化合物是立体异构体。
6.根据权利要求1、2、3、4或5中所述的式(I)所示化合物和其药学上可接受的盐，其中药学上可接受的盐选自：
1)碱加成盐：钠、钾、钙、铵、有机氨或镁盐；或
2)酸加成盐：盐酸、氢溴酸、硝酸、碳酸，碳酸氢根、磷酸、磷酸一氢根、磷酸二氢根、硫酸、硫酸氢根、氢碘酸、亚磷酸、乙酸、丙酸、异丁酸、马来酸、丙二酸、苯甲酸、琥珀酸、辛二酸、反丁烯二酸、乳酸、扁桃酸、邻苯二甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石酸、甲磺酸、氨基酸或葡糖醛酸。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华北制药集团新药研究开发有限责任公司，未经华北制药集团新药研究开发有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480048134.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
