[发明专利]包含阿曲生坦的稳定化药物剂型

权利要求书

1.稳定固体药物剂型，其包含：

(a)大约0.25毫克至大约1.25毫克的阿曲生坦或等效量的其可药用盐；其中阿曲生坦 或其可药用盐在所述剂型中的重量%为以阿曲生坦游离碱当量计大约0.05重量%至大约2.0 重量%；

(b)可药用抗氧化剂；其中所述抗氧化剂与阿曲生坦或其可药用盐的摩尔比为大约 10:1至大约1:10；和

(c)可药用稀释剂；

其中在将所述剂型在大约40℃和大约75%相对湿度下储存6个月储存期时，所述剂型中 的阿曲生坦降解小于不含所述抗氧化剂的其它方面相同的剂型中的阿曲生坦降解。

2.权利要求1所述的剂型，其中所述抗氧化剂具有小于阿曲生坦的氧化还原电位且大 于大约550mV的氧化还原电位。

3.权利要求1所述的剂型，其中所述抗氧化剂是L-半胱氨酸或其可药用盐或酯。

4.权利要求1所述的剂型，其中所述剂型中的抗氧化剂的重量%为大约0.05重量%至大 约1.0重量%。

5.权利要求1所述的剂型，其中所述剂型进一步包含粘合剂。

6.权利要求5所述的剂型，其中所述粘合剂选自羟甲基丙基纤维素、羟乙基丙基纤维素 和羟丙基纤维素。

7.权利要求5所述的剂型，其中以阿曲生坦游离碱当量计所述粘合剂与阿曲生坦或其 可药用盐的重量/重量比为大约2:1至大约25:1。

8.权利要求5所述的剂型，其中所述剂型中的粘合剂的重量%为大约1.0重量%至大约 10.0重量%。

9.权利要求1所述的剂型，其中：

所述抗氧化剂与阿曲生坦或其可药用盐的摩尔比为大约5:1至大约1:5；且

以阿曲生坦游离碱当量计所述粘合剂与阿曲生坦或其可药用盐的重量/重量比为大约 1:1至大约20:1。

10.权利要求9所述的剂型，其中所述剂型进一步包含崩解剂；其中所述崩解剂与所述 抗氧化剂的重量/重量比为大约60:1至大约3:1。

11.权利要求10所述的剂型，其中阿曲生坦或其可药用盐在所述剂型中的重量%为以阿 曲生坦游离碱当量计大约0.3重量%至大约0.8重量%。

12.权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含：

大约0.05重量%至大约1.0重量%的抗氧化剂；和

大约1.0重量%至大约10.0重量%的粘合剂。

13.权利要求1所述的剂型，其中所述剂型包含：

(a)大约0.05重量%至大约1.0重量%的抗氧化剂；

(b)大约75重量%至大约99重量%的稀释剂；

(c)大约1.0重量%至大约10.0重量%的可药用粘合剂；

(d)任选地，大约1.0重量%至大约10.0重量%的可药用崩解剂；

(e)任选地，大约0重量%至大约1.5重量%的可药用助流剂；和

(f)任选地，大约0重量%至大约5.0重量%的可药用润滑剂；

其中所述剂型的所有组分的累计重量%等于100%。

14.权利要求1所述的剂型，其中所述剂型是片剂。

15.权利要求1所述的剂型，其中将所述剂型包装在半透容器中。