[发明专利]大麻素类化合物的混合物及其制备和用途有效

专利信息
申请号: 201480048263.8 申请日: 2014-06-30
公开(公告)号: CN105517989B 公开(公告)日: 2018-06-01
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 西姆莱斯有限公司
主分类号: C07C67/03 分类号: C07C67/03;C07D311/80;C07C69/94;A61K31/353;A61K31/25;A61P37/04;A61P29/00;A61P25/24;A61P27/06;A61P25/06;A61P1/14;A61P1/08
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 郑斌;彭鲲鹏
地址: 德国霍*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 混合物 制备 大麻素类化合物 人体或动物体 化妆品制剂 四氢大麻酚 治疗性处理 大麻素类 药物制剂
【权利要求书】:

1.包含一种或更多种式(A)化合物和/或其一种或更多种盐的组合物,

其中所述式(A)化合物选自:

其中在所述组合物中,

式(A)化合物及其盐的总量与大麻二酚的量的摩尔比大于1∶1,并且同时,

式(A)化合物及其盐的总量与式(I)化合物的量的摩尔比大于1∶1

2.根据权利要求1所述的组合物,其:

(i)用作药物;

或者

(ii)用于治疗性处理人体或动物体的方法。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其特别地用于治疗性处理人体或动物体以实现选自以下的作用的方法:

——食欲刺激作用、

——用以抑制恶心和呕吐的镇吐作用、

——降低肌肉痛性痉挛和痉挛状态、

——缓解疼痛症状、

——缓解偏头痛症状、

——降低与青光眼相关的眼内压、

——情绪增强、

——免疫刺激

和/或

——抗癫痫作用,

和/或

用作CB1和/或CB2受体调节剂。

4.用于制备根据权利要求1至3中任一项所述组合物的方法,其包括以下步骤:

用式HO-X的醇转化式(IX)的大麻二酚酸酯

其中Y为烷基,其中Y不同于X并且以这样的方式选择:在所述转化期间产生的式HO-Y的醇在1013hPa下在比所用的式HO-X的醇更低的温度下沸腾。

5.根据权利要求4所述的方法,其包括用于制备式(IX)的大麻二酚酸酯的以下步骤:

将薄荷二烯醇用油橄榄醇酸酯转化成相应的式(IX)的大麻二酚酸酯。

6.根据权利要求5所述的方法,其包括用于制备式(IX)的大麻二酚酸酯的以下步骤:

在连续工艺中将薄荷二烯醇用油橄榄醇酸酯转化成相应的式(IX)的大麻二酚酸酯。

7.用于制备Δ-9-四氢大麻酚的方法,其中根据权利要求4至6中任一项所述的方法来制备根据权利要求1至3中任一项所述的组合物,其中以这样的方式处理所制备的根据权利要求1至3中任一项所述的组合物:使所述组合物中包含的式(A)化合物皂化并脱羧,产生化合物(X):

使在脱羧皂化之后存在的化合物(X)环化成Δ-9-四氢大麻酚。

8.根据权利要求7所述的方法,其在卤化溶剂不存在下进行。

9.药物制剂或化妆品制剂,其包含根据权利要求1至3中任一项所述的组合物。

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