[发明专利]吡咯并吡咯氨基甲酸酯和相关的有机化合物、药物组合物及其医学用途

权利要求书

1.一种由式I表示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、互变异构体或 N-氧化物：

其中，

A¹为亚芳基或亚杂芳基，其中每一个任选地被1或2个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、 环烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基和-亚烷基-环烷基的取代基所取代；

R¹为以下中的一个：

(a)任选地被1、2或3个独立地选自烷基、环烷基、-N(R⁷)C(O)R⁸、-N(R⁷)SO₂R⁸、-C(O)R⁸、- C(O)N(R⁹)(R¹⁰)、-SO₂R⁸、氧代、杂芳基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基和-亚烷基-环烷基的取 代基所取代的杂环烷基；

(b)芳基、杂芳基、稠合杂环基-杂芳基或环烷基，其中每一个任选地被1、2或3个独立地 选自卤素、-N(R⁷)C(O)R⁸、-N(R⁷)SO₂R⁸、-C(O)R⁸、-C(O)N(R⁹)(R¹⁰)、-SO₂R⁸、杂环烷基、烷基、卤 代烷基、环烷基、羟基和烷氧基的取代基所取代；或

(c)烷基、烷氧基、卤素、-C(O)N(R⁹)(R¹⁰)或-亚烷基-杂环烷基，其任选地被1个或多个 独立地选自烷基、环烷基、-N(R⁷)C(O)R⁸、-N(R⁷)SO₂R⁸、-C(O)R⁸、-C(O)N(R⁹)(R¹⁰)、-SO₂R⁸、氧 代、杂芳基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基和-亚烷基-环烷基的取代基所取代；

R²在每次出现时独立地为氢，或任选地被1、2或3个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和 环烷基的取代基所取代的烷基；

R³在每次出现时独立地为氢，或R³在每次出现时独立地为烷基或芳基，其中每一个任选 地被1、2或3个独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和环烷基的取代基所取代；

R⁴和R⁵在每次出现时各自独立地表示烷基、卤代烷基或氧代；

R⁶为以下中的一个：

(a)-O-卤代烷基或-O-C(R¹¹)(卤代烷基)C(O)N(R¹²)(R¹³)；

(b)其中t为1或2；w为0、1、2、3或4；

并且R¹⁴在每次出现时独立地表示以下中的一个：

(i)任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、苯基和羟基的取代基所取代的烷基；

(ii)任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基和羟基的取代基所取代的烷氧基；

(iii)任选地被1、2或3个独立地选自烷基、卤素、氰基、苯基和羟基的取代基所取代的 环烷基；或

(iv)任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基所取代的苯基：卤素、氰基、羟基、硝 基、C_1-6烷基(任选地被一个、两个或三个卤素、氰基或羟基所取代)、C_2-6烯基(任选地被一 个、两个或三个卤素所取代)、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基(任选地被一个、两个或三个卤素所取 代)、(R^a)(R^b)N-、(R^a)(R^b)N-SO₂-、(R^a)(R^b)N-C(O)-、C_1-6烷基-C(O)-、C_1-6烷基-O-C(O)-、R^a-S (O)₂-N(R^b)-、R^a-S(O)-和R^a-S(O)₂-；其中R^a和R^b在每次出现时各自独立地表示氢、C_1-3烷基 或苯基；其中C_1-3烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、氧代、苯基、杂环基和羟 基的取代基所取代，并且其中苯基或杂环基任选地被一个、两个或三个各自独立地选自以 下的取代基所取代：卤素、氰基、羟基、硝基、C_1-6烷基(任选地被一个、两个或三个卤素、氰基 或羟基所取代)、C_2-6烯基(任选地被一个、两个或三个卤素所取代)、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基 (任选地被一个、两个或三个卤素所取代)、氧代、氨基、磺酰胺、酰胺、C_1-6烷基-C(O)-和C_1-6烷基-O-C(O)-；或者R^a和R^b与它们所连接的氮原子一起形成除第一杂原子外还可具有选自 O、S或N的第二杂原子的4-6元杂环、9-10元双环杂环或螺环、或7-9元桥环；其中所述4-6元 杂环、9-10元双环杂环或螺环、或7-9元桥环任选地被一个或多个独立地选自卤素、氰基、氧 代、C_1-6烷基、-S(O)₂-C_1-6烷基、羟基、-C(O)-C_1-6烷基、-NH₂、-N(H)-C_1-6烷基、-N(H)-C(O)-C_1-6烷基、-N(H)-S(O)₂-C_1-6烷基和-C(O)-杂环的取代基所取代；或

(c)其中R¹⁵为氢、烷基或卤素；

R⁷为氢或烷基；

R⁸为烷基、环烷基或-亚烷基-环烷基；

R⁹为氢或烷基；

R¹⁰为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、-亚烷基-杂环烷基或-亚烷基-环烷基， 其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、-亚烷基-杂环烷基和-亚烷基-环烷基任选地被 1个或多个选自烷基、烯基、炔基、烷氧基、羟基、卤素和卤代烷基的取代基所取代；或者R⁹和 R¹⁰与它们所连接的氮原子一起形成4-7元杂环，该4-7元杂环任选地被1个或多个选自–烷 基、烷氧基、羟基、卤代烷基、卤素、-N(R⁷)C(O)R⁸、-N(R⁷)SO₂R⁸、-C(O)R⁸、-C(O)N(R⁹)(R¹⁰)、- SO₂R⁸和氧代的取代基所取代；

R¹¹为氢或烷基；

R¹²为氢、烷基、环烷基、-亚烷基-环烷基或芳烷基；

R¹³为烷基、环烷基、-亚烷基-环烷基或芳烷基；或者R¹²和R¹³与它们所连接的氮原子一 起形成4-7元杂环；

x为1、2或3；并且

y和z独立地为0、1、2、3或4；

其中在式I化合物的任何立体中心处的立体化学构型为R、S或其混合物。