[发明专利]三唑并[4，5-d]嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201480048593.7 | 申请日： | 2014-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN105555788B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;马蒂亚斯·内特科文;塞巴斯蒂安·施米特;尤伟·格雷瑟;金原笃 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 | ||
1.化合物，其选自
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-乙基三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-N-环丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-甲基三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-(2，2-二甲基丙基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-(氧杂环丁烷-3-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-N-环丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-N-甲基三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
N-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-[(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
N-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-3-[(3-氯吡啶-2-基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(1-甲基四唑-5-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-叔丁基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(4-甲基-1，2，5-二唑-3-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-5-胺；
N-[(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(3-氯吡啶-2-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(2-氯苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(1-甲基四唑-5-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]-3-甲基吡咯烷-3-醇；
(3R)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(4-甲氧基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]-3-甲基吡咯烷-3-醇；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2，2-三氟乙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(1，1，1-三氟丙-2-基氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-5-(2，2-二氟乙氧基)-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-乙氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
5-丁氧基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2-氟乙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-5-(环丙基甲氧基)-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-5-环丁氧基-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(氧杂环丁烷-3-基氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)甲氧基]三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2R)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2-二甲基丙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-5-(2，2-二氟丙氧基)-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2-甲基丙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-丙-2-基氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-丙-2-炔氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(1-甲氧基丙-2-基氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-基]氧基-2-甲基丙-2-醇；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-丙氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
(3S)-1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-5-(2，2，2-三氟乙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[5-(2，2，2-三氟乙氧基)-3-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-5-丙-2-基氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[3-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]-5-丙-2-基氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
(3S)-1-[3-[(1-甲基四唑-5-基)甲基]-5-丙-2-基氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-醇；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2-二甲基丙氧基)-3-[(1-甲基四唑-5-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2-二甲基丙氧基)-3-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[[7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2-二甲基丙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基]甲基]-4-甲基-1，2，5-二唑；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(3-氯吡啶-2-基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
2-[[7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基]甲基]-5-甲基-1，3，4-二唑；
5-[[7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基]甲基]-3-甲基-1，2，4-二唑；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-3-[(1-甲基四唑-5-基)甲基]-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[[7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-3-基]甲基]-4-甲基-1，2，5-二唑；
7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基-3-(3，3，3-三氟丙基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(1-环丙基四唑-5-基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶；
N-[(3S)-1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-5-(2，2-二甲基丙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
N-[(3S)-1-[3-[(3-氯吡啶-2-基)甲基]-5-(2，2-二甲基丙氧基)三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
N-[(3S)-1-[5-(2，2-二甲基丙氧基)-3-[(4-甲基-1，2，5-二唑-3-基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
N-[(3S)-1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
N-[(3S)-1-[3-[[2-(三氟甲基)苯基]甲基]-5-[(2S)-1，1，1-三氟丙-2-基]氧基三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-乙硫基三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2，2，2-三氟乙硫基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-丙-2-基硫基三唑并[4，5-d]嘧啶；
5-叔丁硫基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-乙基磺酰基三唑并[4，5-d]嘧啶；
5-苄基磺酰基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-丙-2-基磺酰基三唑并[4，5-d]嘧啶；
2-[3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-基]硫基乙醇；
1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-基]硫基丙-2-醇；
5-丁硫基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2-甲基丙硫基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
5-丁基磺酰基-3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2-甲基丙基磺酰基)三唑并[4，5-d]嘧啶；
1-[3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)三唑并[4，5-d]嘧啶-5-基]磺酰基丙-2-醇；
3-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-5-(2-甲氧基乙基磺酰基)三唑并[4，5-d]嘧啶；和
N-[(3S)-1-[5-(叔丁基氨基)-3-[(2-氯苯基)甲基]三唑并[4，5-d]嘧啶-7-基]吡咯烷-3-基]乙酰胺。
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